合成左西替利嗪的关键中间体及其制备方法技术

技术编号:8588859 阅读:191 留言:0更新日期:2013-04-18 02:21
本发明专利技术提供一种新的化合物,即式(Ⅳ)的化合物,以及其在左西替利嗪的合成中的应用,包括其在制备(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的合成中的应用,以及可用于左西替利嗪的合成中的中间体。本发明专利技术还提供了化合物(Ⅱ)和(Ⅲ),其可用于化合物(Ⅳ)的合成工艺中。(Ⅳ)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化学药品领域,涉及一种制备合成左西替利嗪或其盐所需要的中间体(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的新的制备方法、合成左西替利嗪的关键中间体的制备方法,以及用于所述方法中的新中间体。
技术介绍
左西替利嗪于2001年2月上市,为第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病,如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等,具有作用起效快、效应强而持久,但避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用。

【技术保护点】
式(Ⅳ)的化合物:。201110309853X100001dest_path_image001.jpg

【技术特征摘要】
1.式(IV)的化合物2.制备式(IV)的化合物的方法,其包括在溶剂的存在下,使式(III)的化合物与R-4-氯二苯甲胺反应3.根据权利要求2所述的方法,其中所述的溶剂选自二异丙基乙胺、甲苯、二甲基乙酰胺、四氢呋喃、甲醇和它们的混合物。4.根据权利要求2所述的方法,其中式(III)的化合物是通过在碱和溶剂的存在下使式(II )的化合物与二氯亚砜反应而制备的5.根据权利要求4所述的方法,其中所述的碱选自有机碱或无机碱,其中无机碱为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾或硫酸钠,有机碱为甲醇钠、甲醇钾、吡啶或三乙胺;所述的溶剂选自二氯甲烷、氯仿、乙酸乙酯、甲苯、丙酮、乙腈和甲醇。6.根据权利要求4所述的方法,其中式(II)的化合物是通过在碱和溶剂的存在下使三乙醇胺与式(V)制备的7.根据权利要求6所述的方法,其中所述碱选自有机碱或无机碱,无机碱为碳酸钠、碳酸钾、氢氧化钠、氢氧化钾或硫酸钠;有机碱为甲醇钠、甲醇钾、吡啶...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱志宏谭军华卜振军郑霞辉杨静
申请(专利权)人:湖南九典制药有限公司
类型:发明
国别省市:

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1