【技术实现步骤摘要】
本专利技术属化学药品领域，涉及一种制备(-)-1-[(4-氯苯基)苯甲基]哌嗪的新方法、合成左西替利嗪的关键中间体，以及用于所述方法中的新中间体。
技术介绍
左西替利嗪于2001年2月上市，为第三代抗过敏药物，由于是西替利嗪的左旋体，所以药理作用与西替利嗪相似，主要用于治疗呼吸系统、皮肤和眼睛等处的过敏性疾病，如过敏性鼻结膜炎、过敏性皮肤病、过敏性哮喘等，具有作用起效快、效应强而持久，但避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用。
【技术保护点】
式(Ⅳ)的化合物：其中，R是Cl、Br、NO2、OH、CH、OR’或烷基，且R’是烷基。2011103098510100001dest_path_image002.jpg
【技术特征摘要】
1.式(IV)的化合物2.制备式(IV)的化合物的方法，其包括在碱和溶剂的存在下，使式(III)的化合物与R_4_氯二苯甲胺反应3.根据权利要求2所述的方法，其中所述的碱是有机碱或无机碱；无机碱选自碳酸钾、碳酸氢钾、碘化钠、碳酸钠和碳酸氢钠；有机碱选自三乙胺、N, N-二异丙基乙基胺和吡啶；所述的溶剂选自二异丙基乙基胺、二甲亚砜、乙腈、环丁砜、二氧六环、N-甲基吡咯烷、甲苯、二甲基乙酰胺、四氢呋喃和它们的混合物。4.根据权利要求2所述的方法，其中化合物(III)具有下面的结构(IIIa)5.根据权利要求2-4任一项所述的方法，其中式(III)的化合物是通过在碱和溶剂的存在下使式(II )的化合物与二氯亚砜或三氯化磷反应而制备的6.根据权利要求5所述的方法，其中所述的碱选自有机碱或无机碱，无机碱选自碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、硫酸钠、甲醇钠、甲醇钾；有机碱选自吡啶、三乙胺和N, N- 二异丙基乙基胺；所述的溶剂选自二氯甲烷、乙酸乙酯、甲苯、丙酮、乙腈和甲醇。7.根据权利要求5或6所述的方法，其中式(II)的化合物是通过在碱和溶剂的存在下使二乙醇胺与式(V)的苯甲酰基缩合而制备的8.根据权利要求7所述的方法，其中所述碱选自有机碱或无机碱，无机碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸氢钾、硫酸钠、甲醇钠；有机碱选自甲醇钾、吡啶、N, N-二异丙...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱志宏，谭军华，卜振军，郑霞辉，杨静，
申请(专利权)人：湖南九典制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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