作为抗肥胖药的哌嗪衍生物制造技术

技术编号:5484906 阅读:187 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及新的式(I)化合物,涉及包含这些化合物的药物组合物,涉及它们的制备方法,并涉及使用这些化合物作为瘦素蛋白受体调节剂模拟物在制备针对与体重增加、2型糖尿病和高脂血症相关的疾病的药物中的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的哌嗪衍生物,涉及包含这些化合物的药物组合物,涉及它们的 制备方法,还涉及这些化合物作为瘦蛋白(Ieptin)受体调节剂模拟物在制备针对与体重增 力口、2型糖尿病 和血脂障碍有关病症的药物中的用途。
技术介绍
肥胖症在工业化世界中日益流行。通常,一线治疗是向患者提供饮食和生活方 式的建议,例如减少其饮食的脂肪含量并增加其身体活动。然而,一些患者可能还需要 进行药物治疗以维持从上述饮食和生活方式改变中得到的有益结果。瘦蛋白是一种于脂肪细胞中合成的激素,其被认为在下丘脑起作用以减少食物 摄入量并减轻体重(参见例如 Bryson,J.M. (2000) Diabetes, Obesity and Metabolism 2 83-89)。据显示,肥胖人群的脑脊液中循环瘦蛋白比例降低(Koistinen等人,(1998)Eur. J.Clin.Invest.28 894-897)。这表明瘦蛋白转运到大脑的能力在肥胖状态是不足的。的 确,在肥胖的动物模型中(NZO小鼠和Koletsky大鼠),瘦蛋白转运方面的缺陷已显示导 致脑瘦蛋白含量减少(Kastin,A.J. (199本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物  *** (Ⅰ)  或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、几何异构体、互变异构体、光学异构体或N-氧化物,其中:  X选自O、S、N(R↑[1])和CH(R↑[2]),条件是:包含X的环不是3-吡咯烷;  Y为CH↓[2]、O或N(R↑[5]);  R↑[1]独立地选自氢、C↓[1-6]-烷基(未被取代,或任选被独立选自卤素,羟基、氰基和C↓[1-6]-烷氧基的一个或更多个取代基取代)和C↓[1-6]-酰基(未被取代,或任选被独立地选自卤素、羟基和C↓[1-6]-烷氧基的一个或更多个取代基取代);  R↑[2]和R↑[3]独立地选自氢、卤素、羟基、C↓[1-6]-烷基(未被取...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:JW博伊德GA布朗M希金博顿
申请(专利权)人:阿斯利康瑞典有限公司
类型:发明
国别省市:SE[瑞典]

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