抗肥胖剂制造技术

本发明专利技术的目的在于，提供具有抑制旺剩食欲、增进基础代谢作用的、改善和／或预防肥胖以及对增强运动疗法效果有用的药剂和饮食品。按照本发明专利技术，提供含有缩合度３～１９的环状和／或链状聚乳酸混合物作为有效成分的、用于抑制食欲、增进基础代谢、改善和／或预防肥胖、或增强运动疗法效果的药剂以及饮食品。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及对抑制旺剩食欲、增进基础代谢、改善和/或预防肥胖、和/或对增强运动疗法效果有用的药剂和食品。更详细说，涉及含有缩合度3～19的聚乳酸混合物作有效成分的上述药剂以及饮食品。肥胖是健康的危险因素，例如，成了由于循环系统负担的增加引起的疾病(高血压症、冠状动脉疾病等)、代谢异常疾病(糖尿病、高血脂症等)、肝脏或胆道系统异常(胆结石症等)、呼吸功能下降(呼吸困难引起的综合症等)、骨与关节系统负担过重导致的疾病(变形性关节疾病等)等疾病的原因，或带来活动不便等的问题。肥胖的主要原因是由于所摄取的能量相对于所消耗的能量持续过剩，这种状况的改正是与肥胖的有效治疗相联系的。因此，作为肥胖的治疗方法，基本上是饮食疗法(节食疗法)和运动疗法组合，其他还有并用行动疗法、精神疗法、药物疗法或外科疗法(手术疗法，例如胃缩小术)等。虽然饮食疗法是抑制能量的总摄取量的治疗方法，不过，由于在安静时的代谢率下降，体重得不到预想程度的减轻，即使是成功减肥的例子，也存在多是以除脂肪来减轻体重等问题，或是存在给患者带来如导致营养不良、饥饿感或压力之类肉体和精神上的痛苦等问题。另一方面，在采用运动疗法时，不仅增加了能量的消耗，还具有改善安静时的代谢率、改正胰岛素抗性和减少体脂肪等的效果，但是它需要每周进行3次以上、每次20分钟的好氧运动，因此持续地做起来比较困难。还有，行动疗法和精神疗法是维持这些饮食疗法和运动疗法所用的方法，通常难以得到充分的效果。在以上治疗方法无效的情况下，或者要对极度肥胖进行紧急治疗时，就要进行药物疗法或外科疗法，但外科疗法给患者以非常大的负担。还有，虽然药物疗法所用的肥胖症治疗药有食欲抑制剂、消化吸收阻断剂、脂肪蓄积阻断剂或代谢促进剂等，但这些肥胖症治疗药都有产生药物依赖性等副作用的危险性。再者，由于服药的患者在短期间就可产生耐药性，因此有不能长期连续服用等的问题。还有，在进行运动疗法时，肥胖者在做剧烈运动时下肢关节受伤的危险性增高，一般优选的是进行轻松的游泳等。这样，结合活化能量代谢的、副作用少的药物和轻松的游泳等轻度运动来增强肌肉、加强基础代谢以促进能量的消耗，被认为是改善肥胖的一种优选方法。因此，希望开发出一种不给患者以负担、可以长期连续服用、副作用少的有效的肥胖改善剂。本专利技术人等为了解决上述课题进行了悉心研究，结果发现，肥胖小鼠口服缩合度3～19的环状和/或链状的聚乳酸混合物可以抑制此小鼠的旺剩食欲，增大其基础代谢，减轻其体重，至此完成了本专利技术。再者，迄今为止的研究已经报道，缩合度3～19的环状和/或链状聚L-乳酸混合物作为抗恶性肿瘤剂(特开平9-227388号公报和特开平10-130153号公报)、癌症患者的QOL改善剂(特愿平11-39894的说明书；日本癌治疗学会志第33卷第3期第493页)是有用的。还有，尽管已经搞清楚的是缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物具有降血糖作用，作为预防和/或治疗糖尿病或糖尿病并发症的药物是有用的(特愿平11-224883号)，但该聚乳酸混合物对抑制旺剩食欲、增进基础代谢并改善和/或预防肥胖有用，这是本专利技术人等首先发现的。即，按照本专利技术的第1点，提供含缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物为有效成分的食欲抑制剂。按照本专利技术的第2点，提供含缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物为有效成分的基础代谢增进剂。按照本专利技术的第3点，提供含缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物为有效成分的肥胖改善和/或预防剂。按照本专利技术的第4点，提供含缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物为有效成分的运动疗法效果增强剂。本专利技术优选的是，聚乳酸中的乳酸重复单元基本上由L-乳酸构成。本专利技术所用的缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物优选的是，将乳酸在惰性气氛下脱水缩合，所得反应液的可以溶于乙醇和甲醇的部分用反相柱色谱、以pH2～3的25～50重量％的乙腈水溶液洗脱后，再以pH2～3的90重量％以上的乙腈水溶液洗脱的组分。优选的是，脱水缩合是在氮气氛下用阶段性减压和升温来进行的。优选的是，反相柱色谱是用ODS柱色谱来进行的。本专利技术的另一点是，提供含缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物为有效成分的、用于抑制食欲、增进基础代谢、改善和/或预防肥胖、和/或增强运动疗法的效果的饮食品。本专利技术的再一点是，提供在食欲抑制剂、基础代谢增进剂、改善和/或预防肥胖剂、或运动疗法效果增强剂，以及用于抑制食欲、增进基础代谢、改善和/或预防肥胖、和/或增强运动疗法的效果的饮食品制备中所使用的缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物。本专利技术的还有一点是，提供包括把有效量的缩合度3～19的环状和/或链状聚乳酸混合物投放给包括人在内的哺乳动物的步骤在内的过剩食欲的抑制方法、基础代谢的增进方法、改善和/或预防肥胖的方法、或增强运动疗法效果的方法。本说明书中所述“本专利技术的药剂”是把食欲抑制剂、基础代谢增进剂、改善和/或预防肥胖剂、及运动疗法效果增强剂都包括在内。本说明书中所述“食欲抑制剂”是泛指以减少食欲为目的而服用的药剂，例如以改善和/或预防肥胖或治疗过食症为目的的药剂，但并不仅限于这些。本说明书中所述“基础代谢增进剂”是泛指以增进体内的基础代谢使能量代谢活性化为目的而服用的药剂，例如，尽管也有以改善和/或预防肥胖为目的的情况，但是并不仅限于这些。本专利技术的药剂在改善和/或预防肥胖方面有用的主要原因在于，例如基于其抑制食欲的作用和增进基础代谢的作用。然而，本专利技术的肥胖改善和/或预防剂并不仅限于具有抑制食欲的作用和增进基础代谢的作用，也不排除由其他机制导致具有改善和/或预防肥胖作用。本说明书中所述“肥胖”是指最广义意义上的肥胖，是包括了较狭义的“肥胖症”的概念。再者，“肥胖症”一般说的是在被判断为肥胖的人中，有以肥胖为起因的并发症，或者若不减肥就可预测会发病，有必要进行医学上的减肥治疗的病态。还有，本专利技术所述“肥胖”一般意味着体重大，更具体地说，意味着体内脂肪组织过量蓄积的状态。近年来，关于皮下脂肪、内脏脂肪等的蓄积，已经报道了与皮下组织中积存的皮下脂肪型肥胖相比脏器间积存的内脏脂肪型肥胖更容易并发高血压、高血脂症、糖尿病等成人病，本专利技术的药剂或饮食品可以期望对这些疾病有预防效果。对判定肥胖的方法并没有限制，例如，用国际上使用的BMI(bodymass index，体重指数)为尺度的方法。BMI是体重除以身长的平方所得到的数值。提倡用BMI，以下式来计算日本成人的标准体重(理想体重)。标准体重(kg)＝身长(m)2×22当实测体重超过标准体重(计算值)的120％时的状态就被判断为肥胖，不过这仅是表示肥胖的判断方法的一个例子，本专利技术并不仅限于此。标准体重(理想体重)随性别、年龄或生活习惯的差异等在个体间具有差异，故肥胖与否的判断也应因人而异。本专利技术的药剂或饮食品可以用于使运动疗法的效果增强。本说明书所述“运动疗法”意味着广义的为了消耗掉多余的能量而进行运动的疗法，对治疗和/或预防的对象疾病或身体状况并没有特别限制。例如为了治疗和/或预防肥胖、糖尿病等，可以进行运动疗法。服用本专利技术的药剂或饮食品就可以增强运动疗法的效果。再者，服用本专利技术的药剂或饮食品的时间可以在进行运动疗法前、之间本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种食欲抑制剂，它含有缩合度３～１９的环状和／或链状聚乳酸混合物作为有效成分。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：高田繁生，长户康和，岩垣丞恒，村上正裕，
申请(专利权)人：天藤制药株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]