2-(杂环基苄基)哒嗪酮衍生物制造技术

技术编号:5421785 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
式(Ⅰ)化合物为酪氨酸激酶、特别是Met激酶的抑制剂,尤其可用于治疗肿瘤,其中R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]和R↑[5]具有如权利要求1中所示的含义。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2-(杂环基苄基)峻溱酮衍生物
技术介绍
本专利技术的目的在于发现具有有价值的性质的新化合物,特别是可用于 制备药剂的那些。本专利技术涉及化合物和化合物的用途,其中激酶、特别是酪氨酸激酶和/ 或丝氨^/苏氨酸激酶的信号转导的抑制、调节和/或调控发挥作用,本专利技术 还涉及包舍这些化合物的药物组合物和这些化合物用于治疗激酶诱导的疾 病的用途。具体而言,本专利技术涉及化合物和化合物的用途,其中Met激酶的信号 转导的抑制、调节和/或调控发挥作用。实现细胞调节的主要机制之一是通过跨膜胞外信号转导来进行的,该 转导转而调控细胞内的生化路径。蛋白质磷酸化代表了一种过程,通过该 过程胞内信号在分子与分子间传播,最终导致细胞应答。这些信号转导级 联受到高度调节并且经常重叠,这一点可由存在许多蛋白激酶以及磷酸酶 而看出。蛋白质磷酸化主要发生在丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基上,因此 已经按照其磷酸化位点的特异性对蛋白激酶进行了分类,即丝氨^/苏氨酸 激酶和酪氨酸激酶。由于磷酸化是细胞内的这类遍在过程并且由于细胞表 型主要受这些路径活性的影响,所以目前i人为许多疾病状态和/或疾病可归 因于激酶级联分子成分的异常活本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物及其可药用的衍生物、溶剂合物、盐、互变异构体和立体异构体、包括其所有比例的混合物: *** Ⅰ 其中: R↑[1]表示Ar或Het; R↑[2]表示具有1-4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳族5-元 杂环,它可以未被取代或被如下基团单-或二取代:Hal、A、(CH↓[2])↓[n]OR↑[3]、N(R↑[3])↓[2]、SR↑[3]、NO↓[2]、CN、COOR↑[3]、CON(R↑[3])↓[2]、NR↑[3]COA、NR↑[3]SO↓[2]A、SO↓[2]N(R↑[3])↓[2]、S(O)↓[m]A、Het↑[1]、-[C(...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:D多施O沙特A布劳卡特F施蒂贝尔
申请(专利权)人:默克专利有限公司
类型:发明
国别省市:DE[德国]

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