一种制备饱和氮杂环三氟硼酸钾的方法技术

本发明专利技术公开了一种制备饱和氮杂环三氟硼酸钾的方法，第一步，通过以四氢吡咯和哌啶为起始原料，与叔丁基碳酸酐反应，生成N-叔丁基碳酰四氢吡咯和N-叔丁基碳酰哌啶，以N-叔丁基碳酰哌嗪为起始原料，与苄氯加热回流生成N-叔丁基碳酰-4-苄基哌嗪；第二步，利用N-叔丁基碳酰基的定位效应，氮气保护下，与仲丁基锂在低温下作用，再与三甲基硼酸酯反应，生成邻位的饱和硼酸，无需分离硼酸，加入饱和的KHF2溶液，经过后处理，分别生成N-叔丁基碳酰-2-四氢吡咯三氟硼酸钾，N-叔丁基碳酰-2-哌啶三氟硼酸钾和N-叔丁基碳酰-4-苄基-2-哌嗪三氟硼酸钾。本发明专利技术制备的这些饱和氮杂环三氟硼酸钾都是白色固体，在室温和空气条件下稳定，是一类非常重要的有机化工试剂和医药中间体，具有广泛的应用前景。本发明专利技术操作简便，利用廉价易得起始原料，收率高，纯度好，易于放大生产，实现商业化产品。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公开了，第一步，通过以四氢吡咯和哌啶为起始原料，与叔丁基碳酸酐反应，生成N-叔丁基碳酰四氢吡咯和N-叔丁基碳酰哌啶，以N-叔丁基碳酰哌嗪为起始原料，与苄氯加热回流生成N-叔丁基碳酰-4-苄基哌嗪；第二步，利用N-叔丁基碳酰基的定位效应，氮气保护下，与仲丁基锂在低温下作用，再与三甲基硼酸酯反应，生成邻位的饱和硼酸，无需分离硼酸，加入饱和的KHF2溶液，经过后处理，分别生成N-叔丁基碳酰-2-四氢吡咯三氟硼酸钾，N-叔丁基碳酰-2-哌啶三氟硼酸钾和N-叔丁基碳酰-4-苄基-2-哌嗪三氟硼酸钾。本专利技术制备的这些饱和氮杂环三氟硼酸钾都是白色固体，在室温和空气条件下稳定，是一类非常重要的有机化工试剂和医药中间体，具有广泛的应用前景。本专利技术操作简便，利用廉价易得起始原料，收率高，纯度好，易于放大生产，实现商业化产品。【专利说明】
本专利技术涉及有机化学合成
，具体的说是一种制备饱和氮杂环三氟硼酸钾 的方法。
技术介绍
由于许多药物小分子具有饱和的氮杂环结构，如何高效地构建这些结构具有一定 的挑战性，如果能够发现一些饱和氮杂环有机本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备饱和氮杂环三氟硼酸钾的方法，包括N‑叔丁基碳酰四氢吡咯的制备，N‑叔丁基碳酰哌啶的制备，N‑叔丁基碳酰‑4‑苄基哌嗪的制备，N‑叔丁基碳酰‑2‑四氢吡咯三氟硼酸钾的制备，N‑叔丁基碳酰‑2‑哌啶三氟硼酸钾的制备，和N‑叔丁基碳酰‑4‑苄基‑2‑哌嗪三氟硼酸钾；其特征在于：①饱和氮杂环三氟硼酸钾的结构如下：②N‑叔丁基碳酰四氢吡咯的制备：以四氢吡咯为起始原料，与叔丁基碳酸酐在少量催化剂的作用下，于室温下反应生成N‑叔丁基碳酰四氢吡咯；③N‑叔丁基碳酰哌啶的制备：以哌啶为起始原料，与叔丁基碳酸酐在少量催化剂的作用下，于室温下反应生成N‑叔丁基碳酰哌啶；④N‑叔丁基碳酰‑4‑苄基哌嗪的制备：...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：唐拥军，莫珊，刘玉琴，
申请(专利权)人：成都安斯利生物医药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51