基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物及其应用方法技术

本发明专利技术涉及基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物及其应用方法。具体地，本发明专利技术公开了式I化合物，以及包含它们的组合物，以及它们用于治疗、预防和/或管理疾病或紊乱的方法。

【技术实现步骤摘要】
基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物及其应用方法本申请是2008年5月30日提交的题目为“基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物及其应用方法”的中国专利申请200810108453.0的分案申请。
本专利技术涉及基于4-苯基-6-(2,2,2-三氟-1-苯基乙氧基)嘧啶的化合物，含有所述化合物的组合物，及其在治疗、预防和管理疾病和病症中的应用。
技术介绍
神经递质5-羟色胺[5-羟基色胺(5-HT)]参与情绪控制的多个中枢神经系统方面，并参与调节睡眠、焦虑、酗酒、药物滥用、食物摄取、和性行为。在外周组织中，5-羟色胺据报道牵涉调节血管张力，肠道运动性，一期止血，和细胞-介导的免疫反应。Walther，D.J.等，Science299:76(2003)。酶色氨酸羟化酶(TPH)催化5-羟色胺生物合成的限速步骤。TPH的两种同工型已被报道：TPH1，其在外周组织中、主要在胃肠(GI)道中表达；以及TPH2，其在5-羟色胺能神经元中表达。参见同上。同工型TPH1由tph1基因编码；TPH2由tph2基因编码。参见同上。已报道了tph本文档来自技高网...

【技术保护点】
式I化合物：或其可药用盐或溶剂化物，其中：A1是任选取代的杂环；各R1独立地是卤素，氢，C(O)RA，ORA，NRBRC，S(O2)RA，或C1‑4‑烷基；R2独立地是卤素，氢，C(O)RA，ORA，NRBRC，S(O2)RA，或C1‑4‑烷基；R3是氢，C(O)RA，C(O)ORA，或C1‑4‑烷基；R4是氢或C1‑4‑烷基；各RA独立地是氢或C1‑4‑烷基；各RB独立地是氢或C1‑4‑烷基；各RC独立地是氢或C1‑4‑烷基；以及m是1‑4。

【技术特征摘要】
1.下式化合物：或其可药用盐，其中：R1独立地是卤素；R2独立地是NRBRC，其中RB和RC都是氢；R3是氢；R4是氢；R5独立地是C1-4烷基；m是1；以及n是1。2.权利要求1的化合物，其为下式的化合物：3.权利要求1的化合物，其选自：(2S)-3-(4-(6-(1-(2-(1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)-2-氨基嘧啶-4-基)苯基)-2-氨基丙酸；(2S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-(2,2,2-三氟-1-(2-(4-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸；(S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-((R)-2,2,2-三氟-1-(2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸；(2S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-(1-(5-氯-2-(3-甲基-1H-吡唑-1-基)苯基)-2,2,2-三氟乙氧基)嘧啶-4-基)苯基)丙酸；(2S)-2-氨基-3-(4-(2-氨基-6-(2,2,2-三氟-1-(5-...

【专利技术属性】
技术研发人员：阿罗基亚萨米·德瓦萨加亚拉伊，金海虹，史志才，阿肖克·图努里，王英，张成敏，
申请(专利权)人：莱西肯医药有限公司，
类型：发明
国别省市：美国;US