一种盐酸莫西沙星的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种盐酸莫西沙星的制备方法，包括以下步骤：在装有混合溶剂的反应釜中，将钴盐、TMEDA和1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯进行混合，升温至30～70℃进行搅拌反应2～3小时，然后加入(S,S)-2，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷在45～55℃下继续反应3～4小时，降至室温，滤除不溶物，室温下滴加浓盐酸，调节pH值至2，搅拌2小时后降温至-10～-5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，真空干燥，得盐酸莫西沙星，其中，混合溶剂由体积比为1：3～8的水和乙腈组成，所述钴盐为CoCl2、CoSO4、Co(NO3)2、Co(OAc)2中的一种或多种。本发明专利技术提供的方法简单易行、选择性好并且收率高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物合成领域，具体地，涉及一种盐酸莫西沙星的制备方法。
技术介绍
盐酸莫西沙星(moxifloxacinhydrochloride)，化学名为：1-环丙基-7-(S,S-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-3-喹啉羧酸盐酸盐，具体化学结构式如下：盐酸莫西沙星作为广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药物，能够有效地治疗多种细菌引起的感染，显示出对革兰阳性菌以及非典型病原体具有良好的活性。目前，关于莫西沙星的合成方法的研究很多，但是这些方法都仍然存在不少问题，例如CN10181720A公开了一种盐酸莫西沙星的合成方法，该方法将氟硼酸螯合的1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯与N-Boc(S,S)-2,8二氮杂双环[4.3.0]壬烷在三乙胺作用下进行反应，最后再与盐酸成盐生成盐酸莫西沙星，尽管该方法反应条件温和，6-位取代副产物较少，但是，反应较慢，整个过程至少50个小时以上，并且总本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：在装有混合溶剂的反应釜中，将钴盐、TMEDA和1‑环丙基‑6,7‑二氟‑1,4‑二氢‑8‑甲氧基‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯进行混合，升温至30～70℃进行搅拌反应2～3小时，然后加入(S,S)‑2，8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷在45～55℃下继续反应3～4小时，降至室温，滤除不溶物，室温下滴加浓盐酸，调节pH值至2，搅拌2小时后降温至‑10～‑5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，真空干燥，得盐酸莫西沙星，其中，混合溶剂由体积比为1：3～8的水和乙腈组成，所述钴盐为CoCl2、CoSO4、Co(NO3)2、Co(OAc)2中的一种或多种。

【技术特征摘要】
1.一种盐酸莫西沙星的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
在装有混合溶剂的反应釜中，将钴盐、TMEDA和1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-
氧代-3-喹啉羧酸乙酯进行混合，升温至30～70℃进行搅拌反应2～3小时，然后加入(S,S)-2，
8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷在45～55℃下继续反应3～4小时，降至室温，滤除不溶物，室温下
滴加浓盐酸，调节pH值至2，搅拌2小时后降温至-10～-5℃析晶，抽滤，冷乙醇洗涤，真空干
燥，得盐酸莫西沙星，其中，混合溶剂由体积比为1：3～8的水和乙腈组成，所述钴盐为CoCl2、
CoSO4、Co(NO3)2、Co(OAc)2中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，钴盐、TMEDA和1-环丙基-6,7-二氟-1,4-
二氢-8-甲氧基-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的摩尔比为...

【专利技术属性】
技术研发人员：何宝红，
申请(专利权)人：陈红，
类型：发明
国别省市：山东;37