一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种高纯度醋酸阿比特龙的制备方法，本发明专利技术通过在无机碱的存在下将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应，使醋酸阿比特龙的收率显著提高，副产物大大减少，且成本低，没有特臭或强烈的气味，易于操作，特别适合工业化大生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物制备方法的
，具体涉及一种醋酸阿比特龙以及中间体的制备方法。
技术介绍
醋酸阿比特龙是雄性激素合成中关键酶17 α-羟化酶-C17，20-裂合酶(也曾称为类固醇17 α-单加氧酶抑制剂或人细胞色素Ρ45017α)的有效选择性口服抑制剂，可用于治疗前列腺癌。2011年4月28日，FDA批准醋酸阿比特龙联合泼尼松治疗之前使用过多西他赛化疗患者的转移性去势耐药前列腺癌。醋酸阿比特龙的化学名称为(3β)-17-(3-吡啶基)-雄甾-5，16- 二烯-3-醇醋酸酯，结构式如下所示:权利要求1.化合物(IV)的制备方法，2.权利要求1所述的制备方法，其中无机碱包括碱金属氢氧化物、碱金属碳酸盐、碱金属碳酸氢盐、碱金属磷酸盐。3.权利要求2所述的制备方法，其中无机碱是氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾。4.权利要求3所述的制备方法，其中无机碱是碳酸钠、碳酸氢钠。5.权利要求1 4任一项所述的制备方法，其中无机碱的用量为醋酸去氢表雄酮的2 10倍。6.权利要求5所述的制备方法，其中无机碱的用量为醋酸去氢表雄酮的3 8倍。7.权利要求6所述的制本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物(IV)的制备方法，该方法是将醋酸去氢表雄酮与三氟甲磺酸酐进行磺酰化反应得到化合物(IV)，其特征在于在无机碱的存在下进行反应。FSA00000657656800011.tif

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭猛，王华，张喜全，
申请(专利权)人：连云港润众制药有限公司，
类型：发明
国别省市：