【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及，属于药物合成
。
技术介绍
醋酸阿比特龙（II)是一种Ceotocor Ortho公司开发的口服CYP17酶不可逆抑制 齐IJ，于2011年4月28日经美国FDA批准上市，与泼尼松联用，治疗既往接受含多烯紫杉醇化 疗转移去势抵抗性前列腺癌，与目前的常规治疗方法相比，疗效更好，副作用更低。其在体 内的活性分子是阿比特龙（III)。在醋酸阿比特龙的临床使用中，患者常出现一些不良反应 (彡5% )，如关节肿胀或不适、低钾血症、水肿、肌肉不适、热潮红、腹泻、泌尿道感染、咳嗽、 高血压、心律失常、尿频、夜尿、消化不良和上呼吸道感染等，使醋酸阿比特龙的使用安全性 大打折扣。
【技术保护点】
阿比特龙单琥珀酸酯，其结构如式I所示：
【技术特征摘要】
1. 阿比特龙单琥珀酸酯，其结构如式I所示：2. -种如权利要求1所述的阿比特龙单琥珀酸酯的制备方法，是将琥珀酸酐和式III 所示的阿比特龙进行酯化反应，得到阿比特龙单琥珀酸酯，其反应路线如下：3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下操作： 在有机溶剂中加入阿比特龙、琥珀酸酐和碱，在-50?150°C下进行反应，薄层色谱法 监测至阿比特龙完全反应完毕之后，得到阿比特龙单琥珀酸酯。4. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂的用量为阿比特龙重 量的2?100倍。5. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的反应温度为0?120°C。6. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的碱的用量为阿比特龙摩尔数的 0? 01 ?10 倍。...
【专利技术属性】
技术研发人员：廖文胜，田勇，唐飞宇，王学亮，
申请(专利权)人：上海延安药业湖北有限公司，上海麦步医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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