【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术提供了,所述的福沙吡坦二甲葡胺具有如式(Ⅰ)所示的结构,其钯含量为0~150ppm,其特征在于,所述的方法包括如下步骤:1)将福沙吡坦二甲葡胺粗品溶于醇溶剂中,搅拌溶解;2)加入除钯剂,搅拌,过滤,滤液滴入无水乙醇和无水乙腈的混合溶剂中,过滤,真空干燥,得福沙吡坦二甲葡胺样品。与现有技术相比,本专利技术提供的方法得到的产品纯度高,钯残留限度均小于1ppm,符合注射用药中规定的钯残留的限度要求。在本专利技术所述的方法中,粗品直接溶解加入除钯剂,搅拌,过滤,滤液滴入有机溶剂中,过滤干燥得到纯品,具有操作简便,除钯效果好,原料价廉易得,适合于工业化生产等优点。【专利说明】
本专利技术属于药物化学领域,具体涉及一种控制福沙吡坦二甲葡胺中钯残留的方 法。
技术介绍
在工业合成方法中,重金属广泛应用于不同领域内化合物的合成中,其中钯尤为 普遍。由于钯很容易形成络合物,在应用中最大的缺点即是经常在有机合成中残留一定的 量从而降低化合物的纯度及其药理活性。因此,对于寻求钯的去除有效方法显得尤为重要。 式(I )中福沙批坦二甲葡胺(Fosaprepitantdimeglumine)是由默克公司研 发,主要用于防治抗癌药化疗所引起的恶心和呕吐。其化学名称为:1-脱氧-1-(甲氨 基)-〇-山梨醇乙氧基]-3-(4-氟 苯基)-4-吗啉基]甲基]-2, 5-二氢-5-氧代-1H-1,2, 4-三唑-1-基]膦酸盐(2:1)。本 品是阿瑞吡坦(apr印itant) 口服制剂的前体药物,注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。福 沙吡坦 ...
【技术保护点】
一种控制福沙吡坦二甲葡胺中钯残留的方法,所述的福沙吡坦二甲葡胺具有如式(Ⅰ)所示的结构,其钯含量为0~150ppm,其特征在于,所述的方法包括如下步骤:1)将福沙吡坦二甲葡胺粗品溶于醇溶剂中,搅拌溶解;2)加入除钯剂,搅拌,过滤,滤液滴入无水乙醇和无水乙腈的混合溶剂中,过滤,真空干燥,得福沙吡坦二甲葡胺样品,所述的除钯剂为活性炭、硅藻土、巯基硅胶、活性白土或氧化铝;所述的福沙吡坦二甲葡胺与除钯剂的重量比为10:(1~2),所述的无水乙醇和无水乙腈的混合溶剂中,无水乙醇和无水乙腈的体积比为1:1。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:冀学芳,汪进,周韡鑫,李合亭,邵宪伟,王成娜,徐峰,张孝清,
申请(专利权)人:亿腾药业泰州有限公司,
类型:发明
国别省市:江苏;32
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。