【技术实现步骤摘要】
福沙匹坦二甲葡胺的制备方法
本专利技术涉及一种治疗化疗诱导的恶心和呕吐及术后恶心和呕吐化合物的制备方法，尤其是一种福沙匹坦二甲葡胺的制备方法。
技术介绍
由于铂类、阿霉素等多种抗肿瘤药物在使用过程中会产生严重的呕吐反应，急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗减量或中止治疗，严重影响治疗效果，因而止吐药物是抗肿瘤治疗重要的辅助治疗药物，特别是中、重度呕吐的治疗药物使用也主要集中在肿瘤的辅助治疗领域。同时，止吐药物也被用于术后呕吐的预防和治疗。随着近代社会肿瘤发病率的不断提高，止吐药物的市场容量也水涨船高，一直呈增长态势。2005年止吐类药物的用药金额为2.5亿元，到2009年已经达到5.7亿元。目前其药物品种主要是5-HT3受体拮抗剂司琼类的药物。NK-1受体拮抗剂具有全新的作用机制的止吐药物，抑制P物质向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，从而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作为第一个NK-1受体拮抗首次在美国上市，开启该领域新的研究方向...
【技术保护点】
一种制备式I化合物的方法，其特征在于，式II化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下反应，所得产物在N?甲基?D?葡糖胺存在下，经氢化还原得到式I化合物。FDA0000088590560000011.tif
【技术特征摘要】
1.一种制备式I化合物的方法，其特征在于，式II化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下反应，所得产物在N-甲基-D-葡糖胺存在下，经氢化还原得到式I化合物，式II化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下反应的温度环境为-3℃，所述位阻碱选自六甲基二硅氮烷钠或叔丁基锂；所述方法还包括将式I化合物在甲醇中与包括乙腈的反溶剂接触，所述反溶剂包括乙腈和乙醇或异丙醇；所述方法还包括将式I化合物在甲醇中与异丙醇接触。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式II化合物与焦磷酸四苄酯在位阻碱的作用下，反应...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐士伟，杨宝海，
申请(专利权)人：江苏豪森药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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