【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及降低化合物中钯残留的方法，特别是涉及到应用这种方法的高纯度福沙匹坦二甲葡胺的制备方法。
技术介绍
在医药制备领域，特别是福沙匹坦二甲葡胺的制备方法中，往往都涉及钯碳的催化作用，因此都需要在反应过程中加入钯碳，但是在反应结束后，又必须通过一定的方法控 制钯的残留量。因此，钯残留能否控制在法规要求的限度以下，以及在除钯过程中是否产生了其他物质，特别是是否引入了其他有害物质，成为这类制备方法的研究重点。阿瑞匹坦是一种肿瘤放化疗过程中过的辅助用药，用于抑制放化疗引起的呕吐。福沙匹坦二甲葡胺是阿瑞匹坦的磷酸酯前药，注射后，在体内代谢，释放出阿瑞匹坦。公开号CN101056672A， 公开日期2007年10月17日的中国专利申请中，公开了一种将阿瑞匹坦磷酸单苄酯在N-甲基-D-葡糖胺存在下氢化制备福沙匹坦二甲葡胺的方法。反应式如下 CFsCF3 丫 ^ Cfy O、.,.O声、’.、o「η Γ Iη% Ρ ^ , H2 f IOH ΠΗ η J A -务 η J I JLΓΗ-J4 If^ F_/Ν1 , ·Ζ F0Η OH J*...
【技术保护点】
一种降低化合物中钯残留的方法，其特征在于，在化合物溶液中加入三丁基膦与三苯基膦处理。
【技术特征摘要】
1.一种降低化合物中钯残留的方法，其特征在于，在化合物溶液中加入三丁基膦与三苯基膦处理。2.根据权利要求I所述的方法，其特征在于，所述三丁基膦与三苯基膦与钯碳的对应关系为lg钯碳，对应加入三苯基膦的用量为O. 5 I. 5 μ g，对应加入三丁基膦的用量为O.5 2 μ I ο3.一种高纯度福沙匹坦ニ葡甲胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法为将阿瑞匹坦磷酸单苄酯在反应溶剂中，在N-甲基-D-葡糖胺存在下经钯碳催化氢化后，加入三丁基膦和三苯基膦，将反应液浓缩后加入到不良溶剂中析晶得到福沙匹坦ニ甲葡胺。4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述不良溶剂为こ臆。5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述催化氢化后的反应液经微孔滤膜过滤，，然...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵小伟，宗在伟，刘子宁，
申请(专利权)人：江苏奥赛康药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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