【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体涉及一类新型胆酸-萘酰亚胺类抗肿瘤化合物及其制备方法与应用。
技术介绍
恶性肿瘤严重威胁人类的健康，人类发现恶性肿瘤已经有数千年的历史。在结构、 功能和代谢等方面，恶性肿瘤细胞和正常的细胞相比具有很大的不同，它们具有超过正常的增生能力，这种增生和生物体不相协调。同时恶性肿瘤细胞还具有很强的侵袭性和转移性。目前治疗恶性肿瘤的主要方法包括手术治疗、抗癌药物的化学治疗、放射治疗和生物反应调节剂及其它治疗。主要方法依然是传统的放射治疗和化学治疗。放疗是用放射线杀伤癌细胞即将癌细胞烧死。化疗是用化学药物杀死癌细胞即将癌细胞毒死。但是对于占肿瘤90%的实体瘤而言，放化疗总是很难起到根治肿瘤的作用，不仅复发率非常高，而且放化疗在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，并能导致胃肠功能紊乱、骨髓抑制等毒副反应，尤其是破坏人体免疫系统。严重时可导致并发感染和人体机能衰竭最终导致死亡。另外，在长期的癌症治疗中，癌细胞往往会发展出抗药性。因此，研究新一代的低毒高选择性、耐药性低的药物以及改进治疗方法成为恶性肿瘤治疗的当务之急，是生物、医学科研领域的重大课题和长远 任务。以胆酸为载体的靶向途径在上述方面具有显著优势。胆酸在肝细胞中由胆固醇合成，然后随胆汁储存于胆囊中。其在肝肠循环的过程中很少量进入血液，表现出很高的器官特异性，具有很高的转运能力，最显著的特点是胆酸的吸收是一种主动的转运吸收，因此以胆酸为靶向载体可以提高药物的生物利用度；作为内源性的天然配基胆酸具有良好的生物兼容性，因而适合于作为靶向药物的载体。从而实现药物的肝肠靶向性，提高药物的特...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.胆酸-萘酰亚胺类化合物，该类化合物具有如下通式其中x选自H、C1或Br;￥选2.根据权利要求I所述的胆酸-萘酰亚胺类化合物，其特征在...
【专利技术属性】
技术研发人员：赵永德，马金飞，代本才，张豫黎，霍萃萌，陈瑨，
申请(专利权)人：河南省科学院化学研究所有限公司，
类型：发明
国别省市：
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