【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及。
技术介绍
阿比特龙醋酸酯（Abiraterone acetate)，化学名为（3A )-乙酰氧基-17- (3-批 陡基）雄甾-5,16-二烯，是阿比特龙的前体药物。最初由英国癌症研究所（Institute of Cancer Research, ICR)研发，英国技术集团（The British Technology Group，BTG)提供 资助和开发临床应用。一期临床由德国勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim)完成，美国 Cougar生物技术公司承担二期和三期临床的工作。在2009年7月强生公司（Johnson & Johnson)收购了 Cougar生物技术后，Janssen Biotech Inc负责三期临床的评价和上市。 阿比特龙醋酸酯2011年4月28日经美国FDA批准上市，商品名为Zytiga，同年7月欧洲药 品管理局（EMA)批准其在欧盟上市。 目前，文献上关于阿比特龙醋酸酯的合成报道主要有两种。方法一：该路线以 去氢表雄酮醋酸酯为起始原料，2，6-二-叔丁基-4-甲基吡啶作碱，先与三氟甲磺酸酐 发生烯醇酯化反应生成3,-乙酰氧基雄留-5，16-二烯-17-三氟甲磺酸酯，然后再在 PdCl2(PPh3)2的催化下与二乙基（3-吡啶基)-硼烷发生Suzuki偶联得到阿比特龙醋酸酯， 两步反应总收率48. 7%。该路线较短，但是在第一步烯醇酯化反应中，乙酰氧基会发生消除 生成雄甾-3，5，16-三烯-17-三氟甲磺酸酯副产物，该消除副产物不易通过重结晶除去。 方法二...
【技术保护点】
一种阿比特龙醋酸酯的合成方法，其特征在于该方法以如式（I）所示去氢表雄酮醋酸酯为原料，经还原、脱水、Heck偶联反应制得如式（Ⅱ）所示阿比特龙醋酸酯,。
【技术特征摘要】
1. 一种阿比特龙醋酸酯的合成方法，其特征在于该方法以如式（I)所示去氢表雄酮醋 酸酯为原料，经还原、脱水、Heck偶联反应制得如式（II )所示阿比特龙醋酸酯，2. 根据权利要求1所述的阿比特龙醋酸酯的合成方法，其特征在于该方法具体包括如 下反应步骤： (1)、反应容器中加入去氢表雄酮醋酸酯、异丙醇铝，并添加异丙醇和甲苯的混合溶剂， 加热进行还原反应，反应结束后冷却； (2 )、加入干燥剂和脱色剂加热回流脱水，然后冷却； (3) 、加入3-溴吡陡，醋酸钯和三乙胺，加热回流，并浓缩； (4) 、柱层析环己烷：乙酸乙酯（体积比）=5 : 2的混合溶剂作为展开剂分离纯化制 得产物。3. 根据权利要求2所述的阿比特龙醋酸酯的合成方法，其特征在于步骤（1)中所述异 丙醇用量与甲苯用量之比为1:1?10 (体积）。4. 根...
【专利技术属性】
技术研发人员：朱建勋，裴文，尚军旗，
申请(专利权)人：仙居县力天化工有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江;33
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