阿比特龙的制备方法技术

本发明专利技术揭示了一种阿比特龙(I)的制备方法，其包括如下步骤：以脱氢表雄酮为原料，与卤代烃(RX)发生醚化反应生成3β-烷氧基脱氢表雄酮(II)；中间体(II)通过与3-吡啶溴化镁发生格氏反应得到17-(3-吡啶)-17-羟基-雄甾-5-烯-3β-烷基醚(III)；中间体(III)经17-位羟基的消去反应得到17-(3-吡啶)-雄甾-5，16-二烯-3β-烷基醚(IV)；中间体(IV)经脱保护反应制得阿比特龙(I)。该制备方法工艺简洁，原料易得，质量可控，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种阿比特龙(化学名为17?(3?吡啶基)?雄甾?5，16?二烯?3β?醇，I)的制备方法，其特征在于所述制备方法包括如下步骤：以脱氢表雄酮为原料，与卤代烃(RX)发生醚化反应生成3β?烷氧基脱氢表雄酮(II)；3β?烷氧基脱氢表雄酮(II)通过与3?吡啶溴化镁发生格氏反应得到17?(3?吡啶)?17?羟基?雄甾?5?烯?3β?烷基醚(III)；17?(3?吡啶)?17?羟基?雄甾?5?烯?3β?烷基醚(III)经17?位羟基的消去反应得到17?(3?吡啶)?雄甾?5，16?二烯?3β?烷基醚(IV)；17?(3?吡啶)?雄甾?5，16?二烯?3β?烷基醚(IV)经脱保护反应制得阿比特龙(I)。FDA0000369627140000011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：许学农，
申请(专利权)人：苏州明锐医药科技有限公司，许学农，
类型：发明
国别省市：