The invention relates to salts of formula (I) compounds and a preparation method thereof.
【技术实现步骤摘要】
一种ALK酪氨酸激酶抑制剂的盐及其制备方法
本专利技术涉及N-异丙基-2-((2-((2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)氨基)-6，7-二氢-5H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)氨基)苯磺酰胺(式(I)化合物)的盐，具体涉及式(I)化合物与药学上可接受的酸形成的盐及其制备方法。
技术介绍
式(I)化合物是一种高选择性小分子ALK酪氨酸激酶抑制剂，在细胞水平对ALK酪氨酸激酶有纳摩尔级作用强度的抑制作用，在动物体内对于ALK(间变性淋巴瘤激酶)融合蛋白异常高表达导致的非小细胞肺癌和淋巴瘤的肿瘤生长有完全的抑制作用，而且式(I)化合物对目前临床上领先的同类ALK抑制剂克唑替尼耐药性密切关的ALK激酶突变亚型的抑制作用尤为显著。该化合物的合成方法于WO2012092880中公开，但未涉及化合物的盐的情况，且无其它文献报道式(I)化合物的盐。而药物的盐与游离碱具有不同的物理和药学性质，例如形状、密度、硬度、可变形性、稳定性、纯度、吸湿性、流动性、紧密型、溶出度、溶出性质等，这些性质可影响药物的可制造性、可加工性、药物动力学性质(例如生物...
【技术保护点】
1.式(I)化合物的盐，其中所述式(I)化合物的盐由式(I)化合物与药学上可接受的酸形成。
【技术特征摘要】
1.式(I)化合物的盐，其中所述式(I)化合物的盐由式(I)化合物与药学上可接受的酸形成。2.根据权利要求1所述的式(I)化合物的盐，其选自式(I)化合物的盐酸盐、对甲苯磺酸盐、柠檬酸盐、丁二酸盐、马来酸盐、富马酸盐、硫酸盐、磷酸盐、硝酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、甲磺酸盐、醋酸盐和丙二酸盐。3.根据权利要求2所述的式(I)化合物的盐，其为盐酸盐。4.根据权利要求3所述的式(I)化合物的盐，其X-射线粉末衍射图如图1所示。5.一种制备根据权利要求3或4所述的式(I)化合物的盐的方法，所述方法包含：将式(I)化合物溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中，通入氯化氢气体，有固体析出，成盐完全后，抽滤，得到式(I)化合物的盐酸盐。6.一种制备根据权利要求2所述的式(I)化合物的盐的方法，其中所述式(I)化合物的盐为其苹果酸盐、丁二酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、或丙二酸盐，所述方法包含：将式(I)化合物溶于二氯甲烷和甲醇的混合溶剂中，滴加苹果酸的甲醇溶液、丁二酸...
【专利技术属性】
技术研发人员：王大可，孙德广，杨利民，张传玉，冀冲，张晓军，刘洋健，李毅，王再全，佟鹤芳，
申请(专利权)人：北京赛林泰医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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