用于免疫蛋白酶体抑制的化合物制造技术

本发明专利技术的一个方面涉及优先抑制免疫蛋白酶体活性超过抑制组成性蛋白酶体活性的抑制剂。在某些实施方案中，本发明专利技术涉及对免疫相关疾病的治疗，包括给予本发明专利技术化合物。在某些实施方案中，本发明专利技术涉及对癌症的治疗，包括给予本发明专利技术化合物。　　　　　(I)。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于免疫蛋白酶体抑制的化合物优先权的要求 本申请要求2010年3月I日提交的美国临时申请序号61/309，366 (通过参考结合于本文)的优先权。
技术介绍
在真核细胞中，主要通过其中靶向破坏的蛋白质连接至76个氨基酸多肽泛素的泛素(ubiquitin)通路介导蛋白质降解。一旦作为目标，则泛素化的蛋白质起26S蛋白酶体(一种多催化的蛋白酶，通过其三个主要的蛋白水解活性的作用使蛋白质裂解为短肽)的底物的作用。虽然具有在细胞内蛋白质转化率中的一般功能，蛋白酶体-介导的降解在许多过程，诸如主要I类组织相容性复合体(MHC)呈递、细胞凋亡和细胞存活率、抗原加工、NF-K B活化和前-炎症信号的转导中也起关键作用。·20S蛋白酶体是700 kDa圆柱形多催化的蛋白酶复合体，由分为α-和β-型的、排列成4个堆积的七聚物环的28个亚单位组成。在酵母和其他真核细胞中，7个不同的α亚单位形成外环而7个不同的β亚单位组成内环。α亚单位起着19S (ΡΑ700)和IlS(ΡΑ28)调节复合体的结合位点的作用，以及起着由两个β亚单位环形成的内在蛋白水解室的物理屏障的作用。从而，在体内，相信蛋白酶体作为26S粒本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：KD申克，F帕拉蒂，MK班尼特，
申请(专利权)人：欧尼斯治疗公司，
类型：
国别省市：