含烟碱的药物组合物制造技术

用于治疗目的的一种组合物含有烟碱以及至少一种其他烟碱类化合物。烟碱的代表性形式可以是游离碱（例如，烟碱与微晶纤维素的混合物）、烟碱盐的一种形式（例如酒石酸氢烟碱）或者烟碱离子交换树脂复合物（nicotine?polacrilex）。所述其他烟碱类化合物被认为是一种可以选择性结合到某些烟碱类受体亚型，特别是那些中枢神经系统的烟碱类受体亚型上的化合物。例如，所述其他烟碱类化合物可以是选择性结合到烟碱类受体亚型α7或α4β2上的化合物。所述组合物可以用于治疗中枢神经系统症状、疾病和障碍，以及作为烟碱替代治疗。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含烟碱的组合物，更具体地，涉及用于给药以提供药理效果或者用于治疗目的含烟碱的药物组合物。
技术介绍
中枢神经系统(CNS)症状、疾病或者障碍可以是由药物诱导的；可以归结于遗传 倾向、感染或者外伤；或者可以是病因未知的。它们包括神经精神病障碍、神经疾病和精神病；并包括神经变性病、行为障碍、认知障碍以及认知情感障碍。多种CNS症状、疾病或者障碍的临床表现归结于CNS机能障碍(例如，由于不当水平的神经递质释放、神经递质受体的不当特性和/或神经递质与神经递质受体之间的不当相互作用引起的疾病)。烟碱类化合物，例如烟碱可用于影响烟碱类乙酰基胆碱受体(nAChR)。nAChR的亚型存在于CNS和周围神经系统(PNS)中，但是所述亚型的分布是不均一的。例如，某些亚型在脊椎动物大脑中占主导，其他某些亚型在自主神经节占主导，又有某些亚型在神经肌肉接头占主导。通过烟碱类化合物引起的nAChR活化导致了神经递质的释放。参见，例如，Dwoskin 等 “Exp. Opin. Ther. Patents (Exp. Opin 治疗专利)” 10:1561-1581 (2000)；Schmitt 等 “Annual Reports in Med. Chem (药物化学的年度报告)” 35:41-51 (2000)；Huang 等 J. Am. Chem. Soc. , 127:14401-14414 (2006) ；Arneric 等“Biochem. Pharmacol (生物化学药理学)” 74:1092-1101 (2007)以及 Millar “Biochem. Pharmacol (生物化学药理学)” 78:766-776 (2009)，其通过弓I用结合入本文。据报道，烟碱以及其他烟碱类化合物的给药会引起各种药理作用。参见，例如Bencherif 等美国专利第 5, 583, 140 号；McDonald 等美国专利第 5, 723, 477 号；Jacobsen等美国专利第7，001, 900号；Dart等美国专利第7，135, 484号和Bencherif等美国专利第7，214，686号；以及Ahmad等美国专利公开第2010/0004451号，其通过引用结合入本文。因此，有人建议烟碱和其他烟碱类化合物可用于治疗各种症状、疾病和障碍，包括那些影响CNS的症状、疾病和障碍。此外，提出烟碱和烟碱类化合物的给药用于治疗某些其他症状、疾病和障碍。参见，例如Smith等的美国专利第5，604, 231号；Bencherif等的美国专利第5，811，442号；Rhodes等的美国专利第6，238，689号以及Bencherif等的美国专利第6，489，349号，这些专利通过参考文献结合于此。此外，尝试对烟碱进行给药用于帮助吸烟者戒烟(即，作为戒烟辅助剂)。例如，烟碱是各种所谓的“烟碱替代治疗”或者“NRT”产品中的活性成分。提出使用透皮贴剂进行烟碱给药。代表性类型的含烟碱透皮贴剂产品以以下商品名销售“Habitrol”、“Nicoderm”、“Nicorette”、“Nicorette CQ”、“Nicotinell” 以及“ProStep”。同样，参见例如Etscom的美国专利第4，597, 961号；Bannon等美国专利第5，298，257号；ffong等美国专利第5，603，947号；Rose等美国专利第5，834，011号;Osborne等美国专利第6, 165, 497号；以及Anderson等美国专利第6, 676, 959号；其通过引用结合入本文。还有人提出烟碱的透皮给药可以伴随其他类型的含烟碱产品的摄取。参见，例如Baker等美国专利第5，593，684号；Gonda的美国专利公开第2009/0004249号；以及Fagerstrom的“Health Values (健康价值)” 18:15 (1994),其通过引用结合入本文。一种特别流行的提供口服烟碱的方式是通过使用含烟碱口香糖。含烟碱口香糖产品以以下商品名销售““Nicore1:te”、“Nicotinell”以及“Zonnic”。同样参见,例如Ferno等美国专利第3, 845, 217号;Lichtneckert等美国专利第3, 877, 468号；Lichtneckert等美国专利第3，901, 248号；Cherukuri等美国专利第6，344，222号；Pinney等美国专利第6，358，060号;Ream等美国专利第6，773，716号；以及Pinney等美国专利第6，893，654号；以及Hansson的美国专利公开第2004/0191322号；其通过引用结合入本文。另一种用于提供口服烟碱的方式是通过使用含烟碱锭剂或片剂产品。所述含烟碱锭剂、微型锭剂、片剂以及微片型产品以以下商品名销售“C0mmit”、“NiC0rette”、“Nicotinell”以及“NiQuitin”。同样参见，例如Acharya的美国专利第5, 110,605号；Dam·的美国专利第5，733，574号；Santus的美国专利第6，280, 761号；Andersson等美国专利第6，676，959号；以及Wilhelmsen的美国专利第6，248，760号；Wilhelmsen的美国专利公开第2001/0016593号以及Axelsson等美国专利公开第2010/0004294号，其通过引用结合入本文。还可以以鼻腔或口腔喷雾的形式进行烟碱给药。以鼻腔喷雾形式进行烟碱给药的各种示例性方式如Fern0等美国专利第4，579，858号，Jones的美国专利第5656255号，以及Jones的美国专利第6，596，740号所述，其通过引用结合入本文。以口腔喷雾形式进行烟碱给药的各种示例性方式，例如口腔含化给药，如Von Wielligh的美国专利第6，024，097号；Lindell等美国专利公开第2003/0159702号；Lindell等美国专利公开第2007/0163610 号；Axelsson 的美国专利第 2009/0023819 号；Lindell 等 EP 1458388 以及Axelsson等PCT W02008/037470所述，其通过引用结合入本文。含烟碱喷雾剂以商品名“Nicotrol NS”、“Quit” 以及 “Zonnic” 销售。为了提供治疗效果已提出各种其他烟碱给药方式。例如，有人建议可以将烟碱加入以下物品中口服溶解膜(例如，Zerbe等美国专利第6，709，671号；Leung等美国专利第7，025，983号；以及Leung等美国专利第7，491，406号；以及Chan等美国专利公开第2006/0198873号和Bess等美国专利公开第2006/0204559号)；口腔渗透器件(例如，Place等美国专利第5，147，654号)；口香糖垫(例如，Yates的美国专利第6，319，510号)；口腔贴剂(例如，Houze等美国专利公开第2006/0240087号);鼻烟型袋或囊的形式(例如,Ray等美国专利第4，907, 605号以及Axelsson等美国专利公开第2009/0293895号);唇膏(例如，Roll本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：A·J·波士克，
申请(专利权)人：尼科诺沃美国股份有限公司，
类型：
国别省市：