本发明专利技术公开一种旨在用于治疗目的的组合物，其包含烟碱源和至少一种乙酰丙酸盐部分。代表性的烟碱形式包括：游离碱（例如，作为烟碱和微晶纤维素的混合物）、烟碱盐（例如，作为烟碱酒石酸氢盐）或烟碱波拉克磷树脂。所述乙酰丙酸盐部分可以具有酸（例如，乙酰丙酸）、乙酰丙酸盐（例如，乙酰丙酸钠）或乙酰丙酸酯（例如，乙酰丙酸甲酯或乙酰丙酸乙酯）的形式。所述组合物可以包含盐形式的烟碱和乙酰丙酸（例如，烟碱乙酰丙酸盐）。所述组合物可以由至少2种形式的烟碱组成，所述烟碱形式之一是烟碱乙酰丙酸盐的形式。所述组合物可用于治疗中枢神经系统病症、疾病和障碍，和用作烟碱补偿疗法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及含有烟碱的组合物，具体地，涉及旨在施用来提供药理学作用或以其它方式用于治疗目的的含有烟碱的药物组合物。
技术介绍
中枢神经系统(CNS)病症、疾病或障碍可以由药物诱导；可以归因于遗传倾向、感染或外伤；或者可以具有未知病原学。它们包括神经精神病学障碍、神经性疾病和精神病；并且包括神经变性疾病、行为障碍、认知障碍和认知情感障碍。已经将几种CNS病症、疾病或障碍的临床表现归因于CNS功能障碍(B卩，由不当的神经递质释放水平、不当的神经递质受体性能、和/或神经递质与神经递质受体之间不当的相互作用引起的障碍)。诸如烟碱等烟碱样化合物能够影响烟碱样乙酰胆碱能受体(nAChR)。nAChR的亚型存在于CNS和周围神经系统(PNS)中，但是亚型的分布是不均匀的。例如，某些亚型主要存在于脊椎动物脑中，有些其它亚型主要存在于自主神经节处，有些其它亚型主要存在于神经肌肉接头处。烟碱样化合物对nAChR的活化导致神经递质释放。参见,例如，Dwoskin等人,Exp. Opin. Ther. Patents, 10:1561-1581 (2000) ；Schmitt 等人,AnnualReports inMed.Chem.，35:41-51(2000) ；Huang 等人，J. Am. Chem. Soc. , 127:14401-14414(2006)；Arneric 等人，Biochem.Pharmacol.，74:1092-1101 (2007)和 Millar, Biochem.Pharmacol.，78:766-776 (2009)，它们通过引用并入本文。已经提示，烟碱和其它烟碱样化合物的施用可以产生多种药理学作用。参见，例如，Bencherif等人的美国专利号5，583，140 ;McDonald等人的美国专利号5，723,477 ；Jacobsen等人的美国专利号7, 001, 900 ；Dart等人的美国专利号7, 135, 484和Bencherif等人的美国专利号7，214，686 JPAhmad等人的美国专利公开号2010/0004451，它们通过引用并入本文。作为结果，已经提示，烟碱和其它烟碱样化合物可以表现出在多种病症、疾病和障碍(包括影响CNS的那些)的治疗中的效用。另外，已经提出，施用烟碱和烟碱样化合物来治疗某些其它的病症、疾病和障碍。参见，例如，Smith等人的美国专利号5，604，231 ；Bencherif等人的美国专利号5，811，442 ；Rhodes等人的美国专利号6，238，689和Bencherif等人的美国专利号6，489，349,它们通过引用并入本文。此外，在帮助吸香烟者戒烟的工作中，已经采用烟碱的施用(即，作为戒烟辅助)。例如，烟碱已经成为多种类型的所谓的“烟碱补偿疗法”或“NRT”产品的活性成分。已经提出，使用透皮贴剂来施用烟碱。含有烟碱的透皮贴剂产品的代表性类型已经在商品名 “Habitrol”、“Nicoderm”、“Nicorette”、“NicoretteCQ”、“Nicotinell” 和“ProStep”下销售。也参见,例如，Etscom的美国专利号4，597, 961 ；Bannon等人的美国专利号5，298，257 ；ffong等人的美国专利号5，603，947 ；Rose等人的美国专利号5，834，011 ；Osborne等人的美国专利号6，165，497和Anderson等人的美国专利号6，676，959，它们通过引用并入本文。还已经提示，烟碱的透皮施用可以伴随着摄入其它类型的含有烟碱的产品。参见，例如，Baker等人的美国专利号5，593，684 ;Gonda的美国专利公开号2009/0004249 ;和 Fagerstrom, Health Values, 18:15 (1994)，它们通过引用并入本文。提供烟碱的口服施用的一种特别流行的方式已经是，通过使用含有烟碱的口香糖。含有烟碱的口香糖产品已经在商品名“Nicorette”、“Nicotinell”和“Zonnic”下销售。也参见，例如，Ferno等人的美国专利号3，845，217 ;Lichtneckert等人的美国专利号3，877, 468 ；Lichtneckert等人的美国专利号3，901, 248 ；Cherukuri等人的美国专利号6，344，222 ；Pinney等人的美国专利号6，358，060 ；Ream等人的美国专利号6，773，716，和Pinney等人的美国专利号6，893，654 ;和Hansson的美国专利公开号2004/0191322，它们通过引用并入本文。已经用于提供烟碱的口服施用的另一种方式已经是，通过使用含有烟碱的锭剂或片剂类型的产品。含有烟碱的锭剂、微型锭剂、片剂和微型片剂(microtab)类型的产品已经在商品名 “ Commi t”、“ Ni corette”、“Nicotinell ” 和“ NiQuitin” 下销售。也 参见，例如，Acharya的美国专利号5，110，605 ；Dam的5，733，574 ；Santus的美国专利号6，280，761 ;Andersson等人的美国专利号6，676，959，和Wilhelmsen的美国专利号6，248，760 ；ffilhelmsen的美国专利公开号2001/0016593，和Axelsson等人的美国专利公开号2010/0004294，它们通过引用并入本文。烟碱还已经以鼻或口喷雾剂的形式施用。施用鼻喷雾剂形式的烟碱的多种示例性方式，描述在=Ferno等人的美国专利号4，579, 858 Jones的美国专利号5，656，255，和Jones的美国专利号6，596，740中，它们通过引用并入本文。施用口喷雾剂形式(诸如用于经颊施用)的烟碱的多种示例性方式，描述在Von Wielligh的美国专利号6，024, 097 ；Lindell等人的美国专利公开号2003/0159702 ；Lindell等人的美国专利公开号2007/0163610 和 Axelsson 的美国专利公开号 2009/0023819 ;Lindell 等人的 EP 1458388 ；和Axelsson等人的PCT WO 2008/037470中，它们通过引用并入本文。含有烟碱的喷雾剂已经在商品名“Nicotrol NS”、“Quit”和“Zonnic”下销售。已经提出了为了提供治疗效果的目的而施用烟碱的多种其它方式。例如，已经提示，可以将烟碱掺入下述形式中口腔溶解膜剂(例如，Zerbe等人的美国专利号6，709, 671 ；Leung等人的美国专利号7，025, 983 ；和Leung等人的美国专利号7,491, 406 ；和Chan等人的美国专利公开号2006/0198873，和Bess等人的美国专利公开号2006/0204559) ; 口腔渗透装置(例如，Place等人的美国专利号5，147,654);龈垫(例如，Yates的美国专利号6，319，510) ; 口腔贴剂(例如，Houze等人的美国专利公开号2006/0240087);在药袋(pouch)或药囊(sachet)中的嗅型形式(例如，本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.04.28 US 12/769,3351.一种含有烟碱的药物组合物，其包含 烟碱源，和 乙酰丙酸盐部分， 其中所述组合物是适合口或鼻递送所述组合物的药学上可接受的形式。2.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述乙酰丙酸盐部分具有乙酰丙酸的形式。3.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述乙酰丙酸盐部分具有乙酰丙酸盐的形式。4.根据权利要求3所述的药物组合物，其中所述乙酰丙酸盐是碱金属或碱土金属盐。5.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述乙酰丙酸盐部分具有乙酰丙酸酯的形式。6.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述乙酰丙酸盐部分掺入烟碱乙酰丙酸盐内。7.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述烟碱源是烟碱波拉克磷树脂、烟碱游离碱或烟碱盐，且所述乙酰丙酸盐部分掺入烟碱乙酰丙酸盐内。8.根据权利要求7所述的药物组合物，其中所述烟碱源是烟碱酒石酸盐或烟碱酒石酸氢盐。9.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述烟碱源是游离碱、盐、复合物或溶剂化物的形式。10.根据权利要求I所述的药物组合物，其中所述烟碱源和所述乙酰丙酸盐部分之一或二者吸附在多孔微粒载体上。11.根据权利要求10所述的药物组...
【专利技术属性】
技术研发人员：P·A·布林克雷，A·J·波士克，
申请(专利权)人：尼科诺沃美国股份有限公司，
类型：
国别省市：
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