无定形罗红霉素组合物制造技术

本发明专利技术涉及大环内酯组合物，更具体地说，3R,4S,5S,6R,7R,9R,11S,12R,13S,14R-6-[(2S,3R,4S,6R)-4-二甲氨基-3-羟基-6-甲基烷-2-基]氧基-14-乙基-7,12,13-三羟基-4-[(2R,4R,5S,6S)-5-羟基-4-甲氧基-4,6-二甲基烷-2-基]氧基-10-(2-甲氧基乙氧基甲氧基亚氨基)-3,5,7,9,11,13-六甲基-1-氧杂环十四烷-2-酮或罗红霉素的无定形形式（III型），其特征在于相对于现有技术的罗红霉素原料的红外光谱在3577.15、3526.03、3465.27和3276.24cm-1处显示峰，所述罗红霉素无定形（III型）的红外光谱中在3577.15、3526.03、3465.27和3276.24cm-1处没有峰；以及进一步的特征在于，在乙酸盐缓冲液(pH?4.5)、磷酸盐缓冲液(pH?6.8)和水中超过现有技术的无水罗红霉素和一水合罗红霉素至少50％的增加的溶解度。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】无定形罗红霉素组合物专利技术简介和背景本专利技术涉及大环内酯类组合物。更具体地说，本专利技术涉及一种增加3R，4S, 5S, 6R,7R, 9R, 11S, 12R, 13S, 14R_6_氧基-14-乙基-7，12，13-三羟基-4-氧基-10-(2-甲氧基乙氧基甲氧基亚氛基)_3，5, 7, 9, 11, 13-六甲基-1-氧杂环十四烷-2-酮或罗红霉素的溶解度的方法。本专利技术还涉及罗红霉素的新的多晶型(III型)。罗红霉素是14元环的大环内酯类抗生素，其在组成、化学结构(半合成)和作用机理方面非常类似于红霉素。罗红霉素目前可以以两种形式获得，即无水和一水合形式。罗红霉素表现出对抗某些性传播疾病；上呼吸道和下呼吸道感染；哮喘；牙 龈感染，如龈炎；以及与胃和肠溃疡有关的细菌感染的活性。由于其对抗隐孢子虫属(Cryptosporidium spp·)、鸟分枝杆菌(Mycobacterium avium)复合物、卡氏肺抱子虫(Pneumocystiscarinii)和鼠弓形虫(Toxoplasma gondii)的活性，罗红霉素还被视为选择用于治疗发生在HIV/AIDS患者中的机会性感本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：W·列本伯格，M·奥坎姆普，
申请(专利权)人：西北大学，
类型：
国别省市：