本发明专利技术公开了一种考来替兰分散片及其制备方法。该分散片是先将药物考来替兰经过微粉化处理，使其粒径控制在20μm以下，再加入辅料制备而成。本发明专利技术所述分散片与普通片比较，本发明专利技术所述的考来替兰分散片中不含表面活性剂，其溶解性、分散性和崩解性亦良好，可在1分钟内即可崩解完全。采用本发明专利技术方法制备的考来替兰分散片，其制备方法简单易行，适用于工业生产。本发明专利技术用于治疗高胆固醇血症，家族性高胆固醇血症效果显著，具有良好的市场推广前景。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物制剂领域，具体设及一种考来替兰分散片。
技术介绍
考来替兰(Colestilan)由日本=菱制药公司研发，并于1999年7月首先在日本批 准上市，用于治疗高胆固醇血症，家族性高胆固醇。 考来替兰是阴离子交换树脂的一种，可影响胆汁酸W及胆固醇的吸收。其作用机 制为在消化道内吸附胆汁酸，抑制胆汁酸和胆固醇的再吸收，从而促进胆汁酸W及胆固醇 的排泄，并增加肝内UDL受体促使血中LDL进入肝脏，从而也降低血中LDL。与同类药物消胆 胺比较，显示与大多数胆汁酸类有较大的吸附量和亲和性，可有效降低口静脉血中的总胆 汁酸量W及腹部淋己管内的总胆固醇浓度，有效增加排泄物中的胆汁酸W及胆固醇。反复 给予本品可使肝微粒体中的胆固醇7a-径基化酶活性上升，使肝中的胆固醇向胆汁酸转化 加剧。因此，本品主要是通过吸附消化管内胆汁酸W及胆固醇从而抑制其吸收，同时可促进 肝中LDL的摄取W及异化，导致血中胆固醇浓度的降低，并且兼具治疗高憐酸血症降低血糖 的独特疗效。 考来替兰，白色或淡黄色粉末，微溶于乙醇，不溶于其他各种溶剂，其化学名称环 氧氯丙烷-2-甲基咪挫共聚物，其具有W下的化学结构： 目前常用剂型为采用薄膜包衣的方法制备的片剂、颗粒剂，药物溶出度较慢，不能 最大发挥药效。本专利技术提供一种服用方便的制剂形式，避免片剂的整体吞服，对有吞咽障碍 的患者而言，将有利于提高服药的顺应性。且微分化是药物溶出速度加快，有利于发挥药 效。
技术实现思路
本专利技术目的在于提供一种考来替兰分散片，具有分散速迅速、服用方便、快速溶出 的优点。 本专利技术规定了考来替兰的粒径控制在下。 本专利技术提供的考来替兰分散片，所述填充剂选自乳糖、微晶纤维素、甘露醇、淀粉 中的一种或几种，优选乳糖、淀粉、微晶纤维素的混合物。 本专利技术提供的考来替兰分散片，所述崩解剂为微晶纤维素、低取代径丙基纤维素、 交联簇甲纤维素钢、交联聚乙締化咯烧酬、交联簇甲基淀粉钢中的一种或它们的混合物，优 选低取代径丙基纤维素与交联聚乙締化咯烧酬合用。 本专利技术提供的考来替兰分散片，所述粘合剂为簇甲基纤维素钢、径丙甲纤维素、预 胶化淀粉、聚维酬、乙醇、水中的一种或它们的混合物，优选水作为粘合剂。 本专利技术提供的考来替兰分散片，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸儀中的一 种或它们的混合物，优选微粉硅胶与硬脂酸儀作为润滑剂。 本专利技术还提供所述考来替兰分散片的制备方法，具体实施方案如下。 (1) 考来替兰微分化控制粒径20皿W下，备用。 (2) 优选的辅料乳糖、淀粉、微晶纤维素、低取代径丙基纤维素、交联聚维酬、微粉硅胶、 硬脂酸儀分别过筛，备用。 (3) 按处方量称取上述备用的考来替兰微粉物、乳糖、淀粉、微晶纤维素、低取代径丙基 纤维素、交联聚维酬混合均匀，得到混合物。 (4) 将步骤(3)的混合物W水溶液制备软材，W10-24目制粒，于40-55°C下烘干，干燥， 整粒，得到颗粒。 (5) 将步骤(4)的颗粒与硬脂酸儀及滑石粉混合均匀。 (6) 将混合物压制成片。【具体实施方式】 [001引实施例1: A考来替兰 4Q0g B低取代释丙基纤维素 1撕 G淀粉 90 D乳糖 祕 E微晶纤-维素 50; F交联聚维酬 祕 G微分插胶 轴 H硬脂酸僕 10 制备工艺： 将A过100目筛，B-G分别过80目筛，将A-G过60目筛混匀，得到混合物，加30 %乙醇对混 合物制软材，20目筛制粒，烘干溫度控制在50°C，颗粒水分控制到30% W下，整粒，所得颗粒 与处方量G和取昆匀后，于压片机上压制成1000片、检验合格后包装。 实施例2: 考来替兰分散片的制备 处方(WlOOO片量剂） A考来替兰（微分化） 400g| B低取代駐丙基纤维素 巧0 C淀粉 卵 D乱糖 撕 E微晶纤维素 自0 F交联聚维酬 贿 G微分哇胶 到 H硬脂酸镜 10: 制备工艺： 将A微分化至20皿，B-G分别过80目筛，将A-G过60目筛混匀，得到混合物，加30 %乙醇对 混合物制粒，烘干溫度控制在50°C，颗粒水分控制到30 % W下，所得颗粒与处方量G和取昆匀 后，于压片机上压制成1000片、检验合格后包装。[001引实施例3: 考来替兰分散片的制备 处方(WlOOO片量剂） A考来替兰（微分化） 400g B低取代程丙基纤维素 1改 C淀粉 撕 D乳糖 婉 E微晶舒维素 战 F交联聚维酬 沒0 G微分珪胶 2:4 H硬脂酸读 1:0 制备工艺： 将A微分化至10皿，B-G分别过80目筛，将A-G过60目筛混匀，得到混合物，加30 %乙醇对 混合物制粒，烘干溫度控制在50°C，颗粒水分控制到30 % W下，所得颗粒与处方量G和取昆匀 后，于压片机上压制成1000片、检验合格后包装。 实施例4: 考来替兰分散片的制备 处方(WlOOO片量剂） A考来替兰（微分化） 400g B低取代径丙基纤维素 巧0 C淀粉 撕 D現糖 留0 E微晶纤维素 孤 F交联聚维麵 她 G微分硅胶 2:4 H硬脂酸读 10 制备工艺： 将A微分化至扣m，B-G分别过80目筛，将A-G过60目筛混匀，得到混合物，加30%乙醇对 混合物制粒，烘干溫度控制在50°C，颗粒水分控制到30 % W下，所得颗粒与处方量G和取昆匀 后，于压片机上压制成1000片、检验合格后包装。 将本专利技术的考来替兰分散片与原研考来替兰片剂按照溶出度测定法（2010年版 《中国药典》附录XC第二法)进行考来替兰溶出曲线比较。[0〇1引考来替兰溶出曲线对比可见，本专利技术所述考来替兰分散片微粉化后(实施例2、3、4)要优于考来替兰微粉化及 市售对照制剂的溶出。【主权项】1. 一种，其特征在于分散片中药物考来替兰粒径不大于 20μπι，并包含常用药用辅料。2. 根据权利要求1所述考来替兰平均粒径不大于20μπι。3. 根据权利要求1所述考来替兰平均粒径为5-15μπι。4. 根据权利要求1所述考来替兰平均粒径为5-10μπι。5. 根据权利要求1所述的考来替兰分散片，常用的药用辅料包含稀释剂、崩解剂、粘合 剂与润滑剂。6. 根据权利要求5所述的考来替兰分散片，其中，稀释剂括乳糖、微晶纤维素、甘露醇、 淀粉中的一种或几种。7. 根据权利要求5所述的考来替兰分散片，其中，所述崩解剂为微晶纤维素、低取代羟 丙基纤维素、交联羧甲纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基淀粉钠中的一种或它们 的混合物。8. 根据权利要求5所述的考来替兰分散片，其中，所述粘合剂为羧甲基纤维素钠、羟丙 甲纤维素、预胶化淀粉、聚维酮、乙醇、水中的一种或它们的混合物。9. 根据权利要求5所述的考来替兰分散片，其中，所述润滑剂为滑石粉、微粉硅胶、硬脂 酸镁中的一种或它们的混合物。10. 如权利要求1所述考来替兰分散片的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1)将 考来替兰微粉化，粒径控制在不大于20μπι; (2)将乳糖、甘露醇、微晶纤维素、交联羧甲纤维 素钠、交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁分别过筛，备用；（3)按处方量称取上述备用的考来 替兰微粉物、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮混合均匀，得到 混合物；（4)将步骤(3)的混合物以预胶化淀粉溶液或水溶液制备软材，以本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种考来替兰分散片及其制备方法，其特征在于分散片中药物考来替兰粒径不大于20μm，并包含常用药用辅料。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：刘冲，张庭，
申请(专利权)人：北京万全德众医药生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：北京;11
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