本公开内容提供用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精特别是经取代环糊精的组合物的方法。还提供了用一种或多种环糊精配制肽蛋白酶体抑制剂(例如式(1)‑(5)的化合物或其药学上可接受的盐)的环糊精络合法。所述方法大大提高了这些蛋白酶...

含有三元杂环、基于肽的化合物能有效、选择性抑制与蛋白酶体相关的N端亲核(Ntn)水解酶的特异性活性。所述基于肽的化合物包括环氧化物或氮丙啶，并且在N端官能化。所述基于肽的化合物除了具有其它治疗用途以外，还预期具有抗炎特性和细胞增殖抑制作...

本文提供二肽和三肽环氧酮蛋白酶抑制剂、它们的制备方法、相关药物组合物及其使用方法。例如，本文提供式(X)化合物和药学上可接受的盐以及包括其的组合物。本文提供的化合物和组合物可例如用于治疗增生性疾病，包括癌症和自身免疫疾病。

本发明提供三肽环氧酮蛋白酶抑制剂、其制备方法、与其相关的药物组合物以及其使用方法。例如，本发明提供式(X)的化合物：和其药学上可接受的盐和含有该化合物之组合物。本发明提供的化合物和组合物可用于，例如，疾病包括炎症和神经退化性疾病的治疗。

本公开特征在于调节释放的药物制剂(例如，缓释药物制剂；例如固体剂型，例如片剂)，其适用于将奥普佐米或其药学上可接受的盐经口施用于人类或动物受试者；以及制备和使用所述制剂的方法。

本公开内容提供用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精特别是经取代环糊精的组合物的方法。还提供了用一种或多种环糊精配制肽蛋白酶体抑制剂(例如式(1)-(5)的化合物或其药学上可接受的盐)的环糊精络合法。所述方法大大提高了这些蛋白酶...

本公开内容提供用于配制包含一种或多种肽蛋白酶体抑制剂和环糊精特别是经取代环糊精的组合物的方法。所述方法大大提高了这些蛋白酶体抑制剂的溶解度和稳定性，并促进其制备和给药两者。

基于肽的化合物，包括含杂原子的三元环，有效而选择性地抑制N端亲核（Ntn）水解酶的特定活性。所述化合物对那些具有多活性的Ntn的各个活性进行不同的抑制。例如，本发明化合物可选择性抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。基于肽的化合物包括...

本发明涉及结晶肽酮环氧化合物，其制备方法及相关的药物组合物。

本发明的一个方面涉及优先抑制免疫蛋白酶体活性超过抑制组成性蛋白酶体活性的抑制剂。在某些实施方案中，本发明涉及对免疫相关疾病的治疗，包括给予本发明化合物。在某些实施方案中，本发明涉及对癌症的治疗，包括给予本发明化合物。　　　　　(I)。

本发明提供联合疗法，其中一种或多种其他治疗药物和肽环氧酮或其药学上可接受的盐一起给药。本发明的另一方面涉及联合给予肽环氧酮和另一种治疗药物来治疗癌症。

本发明涉及结晶肽酮环氧化物化合物、它们的制备方法和相关药物组合物。本发明还涉及制备氨基酸酮环氧化物的方法。具体地说，烯丙基酮被立体选择性地转化为所需的酮环氧化物。