具有抗变应性活性的噻唑烷羧酸酰胺衍生物的制备方法技术

式（Ⅰ）化合物：（其中Ｒ＋［１］是任意取代的吡啶基；Ｒ＋［２］是氢原子、或任意取代吡啶基；Ｒ＋［３］是氢原子或各种有机基团；Ｒ＋［４］是氢或烷基；Ａ是亚烷基；和Ｚ是取代哌啶基、哌嗪基或高哌嗪基，其中至少被二取代甲基、甲氧基或亚甲基所取代，每个取代基是苯基或杂环基）；和药学上可接受的盐，有抗变应性、止喘和抗ＰＡＦ活性。也提供获得该过程的方法。（*该技术在2011年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一系列新的噻唑烷羧酸酰胺衍生物，它们不仅有抗变应性和止喘的活性，而且有抗PAF活性。本专利技术也提供使用这些化合物的方法和组合物，及制备这些化合物的方法。人们已经知道具有抗变应性活性的一系列化合物，同时也知道具有杂环烷基酰胺结构的化合物有抗变应性活性。PAF(血小板活性因子)显示强的血小板活性和凝聚效应，(PAF这一名称由此而得)。然而，在最近几年，在各种各样的病理过程中，可以看到PAF是潜在地决定性的递质，因此它也有低血压效应并能提高血管渗透性;深信在诱导休克状态方面(如内毒素诱导的休克或过敏性休克)PAF可作为活性剂，并可作为炎症疾病的递质。业已发现在肾炎、心肌梗塞、心绞痛、气喘、心和全身过敏症、胃和肠溃疡、牛皮癣、免疫的和肾的疾病中，PAF能起重要作用。然而，在我们看来，最近需要开发一种不仅具有抗变应性活性，而且具有与抗变应性活性协同活性(如PAF拮抗作用)的抗变应剂，对满足这种要求的药物到目前还没有投入市场。例如，虽然已经知道某种噻唑烷衍生物(如下面所示化合物(A))(USP 4，987，132所描述的)具有PAF拮抗作用，但它们的抗变应性活性是非常弱的本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ｉ）化合物或其药学上可接受的盐的制备方法（Ｉ）其中Ｒ↑［１］代表未取代的吡啶基或者被至少一个有１到４个碳原子的烷基和／或１到４个碳原子的烷氧基所取代的吡啶基；Ｒ↑［２］代表氢原子、１到４个碳原子的烷基、未取代的吡啶基或至 少被一个有１到４个碳原子的烷基和／或１到４个碳原子的烷氧基所取代的吡啶基；Ｒ↑［３］代表氢原子，１到４个碳原子的烷基、２到５个碳原子的烷氧基羰基、芳烷氧基羰基（其中烷基部分有１到４个碳原子和芳基部分定义如下）、芳氧基羰基（其中芳基部分定 义如下），１到５个碳原子的脂族羧酸酰基，脂族羧酸酰基（有２到５个碳原子并至少被一个卤原子所取代）、芳...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：福风宏，坂本俊明，杉山充男，山口武，大岛武史，饭岛康辉，
申请(专利权)人：三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]