吲哚衍生物制造技术

技术编号:502806 阅读:237 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术披露了通式(I)化合物及其药物上可接受的盐:其中:R-[1]代表C-[1-6烷基;R-[2]代表氢原子或C-[1-3]烷基;n代表零或1至3的整数;这些化合物用于治疗偏头痛,丛集性头痛,慢性发作的偏头痛以及与血管疾病有关的头痛。本发明专利技术也披露了它们的制备方法和中间体以及含有它们的药物组合物。(*该技术在2010年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及吲哚衍生物,它们的制备方法,含有它们的药物组合物以及它们的医疗用途,特别是涉及用于治疗偏头痛的化合物和组合物。已经有人提出了偏头痛的疼痛可能与颅的脉管系统的过分扩张有关,已知的治疗偏头痛的方法包括服用具有血管收缩性质的化合物如麦角胺。然而,麦角胺是一种无选择性的血管收缩药,它使全身的血管都收缩,并且具有所不希望的、潜在危险的副作用。也可通过服用止痛剂通常与止吐剂一起来治疗偏头痛,但这种治疗价值是有限的。最近,本领域内已介绍了用于治疗偏头痛的吲哚衍生物,这种衍生物是有选择性的类似5HT1受体显效药并呈现出选择性的血管收缩活性。我们现已发现了一类新的吲哚衍生物,它呈现出类似5HT1受体显效药活性并具有选择性的血管收缩。因此,本专利技术提供了通式(Ⅰ)化合物及其药物上可接受的盐 其中R1代表C1-6烷基;R2代表氢原子或C1-3烷基;n代表零或1至3的整数;在此所用的烷基可是直链或支链的烷基,如甲基、乙基或异丙基。合适的C1-6烷基是C1-3烷基如甲基或乙基。在优选的一类通式(Ⅰ)化合物中,R1代表C1-3烷基,如甲基。R2可以是氢原子但优选为甲基。在优选的一类通式(Ⅰ本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种通式(I)化合物及其药物上可接受的盐的制备方法:(I)其中:R↓[1]代表C↓[1-6]烷基;R↓[2]代表氢原子或C↓[1-3]烷基;n代表零或1至3的整数;该方法包括:(A).环化通式(Ⅱ)化合物(I I)其中R↓[1]、R↓[2]和n如权利要求1中所定义;或(B)还原通式(Ⅵ)化合物(Ⅵ)其中R↓[1]和R↓[2]如权利要求1中所定义,W代表基团(CH↓[2])↓[n](其中n如权利要求1中所定义)或由式QCH=CH 表示的C↓[2-3]链烯基,以及Y-Z代表CH-CH↓[2]或C=C...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:彼得查尔斯诺思马丁雷德帕思约翰逊阿历山大威廉奥克斯福德
申请(专利权)人:格拉克索公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1