新的本基吡咯衍生物及其制备方法和用途技术

技术编号:500351 阅读:199 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了新的苯基吡咯衍生物(式Ⅰ),它们的制备方法,含有它们的药用组合物及其在治疗中的应用,特别是作为精神抑制药的应用。其中:R↑[1]、R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]、R↑[5]和Y的定义如说明书所述。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的苯基吡咯衍生物,它们的制备方法,含有它们的药用组合物及其在治疗中的应用,特别是作为精神抑制药的应用。欧洲专利申请No.241053描述了下列结构式的化合物 其中A为一个不饱和的5-元杂环,例如2,5-吡咯基,或者3,5-或1,4-吡唑基;X为氮或碳原子;R1、R2、R3各自为氢或烷基;R4为芳基,杂芳基,芳基羰基或杂芳基-羰基;R选自各种取代基并且n为0~4。该化合物据说有精神抑制性质。欧洲专利申请No.259930描述了下列结构式的化合物 其中A为不饱和的5-元杂环,例如2,5-吡咯基,1,4-吡唑基或2,5-呋喃基;R为氢,烷基或任意取代的苯基;R1为烷基,链烯基或与苯基形成环;R2为氢,羟基或烷氧基;R3选自各种取代基并且n为0~3。这些化合物据说也有精神抑制的性质。我们现在发现新的2-苯基吡咯类化合物,它们与多巴胺D3受体有高的亲和力因而有作为精神抑制药物的潜力。一方面本专利技术公开了式(Ⅰ)化合物及其盐 其中R1代表C1-4烷基;和R2、R3、R4及R5各自分别代表氢,卤素,C1-4烷基,C1-4烷氧基,C1-4烷氧基C1-4烷基,C1-4烷基磺酰基本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)的化合物或其盐***式(Ⅰ)其中:R↑[1]代表C↓[1-4]烷基;和R↑[2]、R↑[3]、R↑[4]及R↑[5]各自分别代表氢,卤素,C↓[1-4]烷基,C↓[1-4]烷氧基,C↓[1-4]烷氧基C↓[1-4]烷基,C↓[1-4]烷基磺酰基,三氟甲基碘酰基;任意取代的芳基磺酰基,任意取代的杂芳基磺酰基,任意取代的芳烷基磺酰基,任意取代的杂芳烷基磺酰基,硝基,氰基,氨基,单-或双-烷基氨基,三氟甲基,三氟甲氧基,羟基,羟基烷基,C↑[1-4]烷基硫基,C↓[1-4]烷酰基,C↓[1-4]烷氧基羰基,氨基磺酰基,烷基氨基磺酰基或二烷基氨基磺酰基;或R↑[1]和R↑[2]一起形成连接链-...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:G施滕普DJ纳什MS赫利CN约翰逊
申请(专利权)人:史密丝克莱恩比彻姆有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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