6-氟喹啉酮酸类抗菌衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 本发明专利技术的６－氟喹啉酮酸类抗菌衍生物的分子结构是通式（Ⅰ） 其中，Ｚ代表环丙基、乙基；Ｘ代表哌啶或４－取代哌啶及吗啡啉基团；Ｙ代表卤素原子、氢原子、烷氧基团和羟基。本发明专利技术的化合物具有很强的抗菌活性，抗菌谱较广，尤其对金黄色葡萄球菌及其耐药菌株有极强的抑制作用，可作为人类抗感染药物及兽药和食品防腐剂。同时提供了如（Ⅰ）式６－氟喹啉酮酸类衍生物及其中间体的合成方法。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属杂环化合物，具体说是一种6-氟喹啉酮酸类抗菌衍生物。6-氟喹啉酮酸类抗菌剂是一类广谱、高效和低毒的抗感染药物。自1980年诺氟沙星(Norfloxacin)发现后(Koga.H et al.J.Med.Chem 1980；231358)，大量的6-氟喹啉酮酸类衍生物被合成筛选，其中培氟沙星(Pefloxacin)、氧氟沙星(Ofloxacin)和环丙沙星(Ciprofloxacin)等已成为药物上市，广泛地应用于临床，已经成为临床上重要的一类抗菌药。这类衍生物对革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌的作用与β-内酰胺类和氨基糖苷类抗生素相仿或更强；但是对革兰氏阳性菌活性相对较差，并且随着在临床上广泛应用，耐药菌株逐渐增加。本专利技术的目的在于避免上述现有技术中的不足之处而提供一种抑菌活性更高，尤其是提高对革兰氏阳性菌抑制活性，和抗菌谱更广的6-氟喹啉酮酸类抗菌衍生物。本专利技术的目的可以通过以下措施来达到本专利技术提供的6-氟喹啉酮酸类分子结构通式(I)中，Z代表环丙基、乙基；X代表哌啶基团、4-取代哌啶基团以及吗啡啉基团；Y代表氢原子、卤素原子(例如氟、氯原子)，烷氧基团(含有本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种６－氟喹啉酮酸类抗菌衍生物，其特征是本专利技术的化合物的分子结构通式（Ⅰ）为：＊＊＊ （Ⅰ）式中，取代基Ｚ代表环丙基、乙基；Ｘ代表吗啡啉、哌啶和４－取代哌啶基团；Ｙ代表氢原子、卤素原子、烷氧基团（含１－２个碳原子）和羟基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：吴国沛，任宇，叶锟，孙奋治，王梦，朱崇泉，钱红美，
申请(专利权)人：南京药物研究所，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]