2,6-二氨基嘌呤衍生物及其用途和含该衍生物的药物组合物制造技术

技术编号：1534692 阅读：191 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

通式（Ⅰ）的化合物，它的盐及溶剂化物，＊＊＊（Ⅰ）其中：Ｒ↑［１］代表一个氢原子或一个Ｃ↓［３－８］的环烷基，或Ｃ↓［１－６］的烷基；Ｒ↑［２］代表一个选自下面的一个基团：（ｉ）Ｃ↓［３－８］的环烷基；（ｉｉ）被一个或多个基团（如１、２或３个）取代的Ｃ↓［３－８］的环烷基，这些取代基可以相同或不同，并选自Ｃ↓［２－７］酰基氨基、胍基、羧基、羰基和（ＣＨ↓［２］）ｐＲ↑［３］（这里ｐ为０或１，Ｒ↑［３］是羟基、ＮＨ↓［２］、Ｃ↓［１－６］烷基氨基或二Ｃ↓［１－６］烷基氨基）；（ｉｉｉ）吡咯烷－３－基、２－氧代吡咯烷－４－基、２－氧代吡咯烷－５－基、哌啶－３－基或哌啶－４－基，其中环氮原子上有氢、Ｃ↓［１－６］的烷基或芳基Ｃ↓［１－６］烷基（如苄基）等取代基；（ｉｖ）吡咯烷－３－基、哌啶－３－基或哌啶－４－基，其中环氮原子上有氢、Ｃ↓［１－６］烷基或芳基Ｃ↓［１－６］烷基（如苄基）取代基；以及在１个或多个环碳原子（如１、２或３个环碳原子）上有相同或不同的选自Ｃ↓［２－７］酰基氨基、胍基、氧代和（ＣＨ↓［２］）ｐＲ↑［３］（这里ｐ和Ｒ↑［３］的定义同前）的取代基；（ｖ）Ｃ↓［３－８］环烷基Ｃ↓［１－６］烷基；（ｖｉ）Ｃ↓［３－８］环烷基Ｃ↓［１－６］烷基，其中１个或多个环碳原子（如１、２或３个环碳原子）上有相同或不同的选自Ｃ↓［２－７］酰基氨基、胍基、羧基、氧代和（ＣＨ↓［２］）ｐＲ↑［３］（这里ｐ及Ｒ↑［３］的定义同前）等取代基；（ｖｉｉ）－ＡｌＫ↓［１］Ｙ，这里ＡｌＫ↓［１］是Ｃ↓［２－６］亚烷基，Ｙ选自Ｃ↓［２－７］酰基氨基、胍基、羟基、ＮＨ↓［２］、Ｃ↓［１－６］烷基氨基、二Ｃ↓［１－６］烷基氨基或＊＊＊（这里Ｘ是键、Ｏ、ＣＨ↓［２］或ＮＲ↑［４］，其中Ｒ↑［４］是氢、Ｃ↓［１－６］烷基或芳基Ｃ↓［１－６］烷基）以及（ｖｉｉｉ）－（ＣＨＲ↑［５］）↓［ｍ］（ＡｌＫ↓［２］）↓［ｎ］Ｚ，这里ｍ和ｎ各自独立地代表０或１，只是当ｍ为１时，ｎ必须也是１，Ｒ↑［５］是氢原子或一个羧基或一个ＣＨ↓［２］Ｒ↑［６］（这里Ｒ↑［６］是Ｃ↓［２－７］酰基氨基、胍基、羟基、甲氧基、ＮＨ↓［２］、Ｃ↓［１－６］烷基氨基或二Ｃ↓［１－６］烷基氨基），ＡｌＫ↓［２］是一个Ｃ↓［１－５］亚烷基，以及Ｚ是一个氢原子或者是必要时有取代基的芳香环，它可选自苯基、吡啶基、嘧啶基、咪唑基、三唑基、四唑基和苯并咪唑基，在这些环上必要时可有１个或多个（如１、２或３个基团）相同或不同的选自Ｃ↓［１－６］…。（*该技术在2014年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及有治疗活性的2，6-二氨基嘌呤-β-D-呋喃核糖酮酰胺衍生物、所述化合物的制法、含有所述化合物的医药配方以及所述化合物在化学疗法中的应用。更具体说，我们发现了一组有治疗炎性疾病效果的新化合物。发炎是对组织损伤或微生物入侵的初步反应，其特征为循环白细胞结合在血管内皮上，并通过其渗出。循环白细胞包括中性白细胞、嗜酸性白细胞、嗜碱性白细胞、单核细胞和淋巴细胞。不同类型的炎症涉及到不同类型的渗出白细胞，渗出白细胞的特定组成结构受到血管内皮的基因表现方式的调控，反映出发炎介质的种类。白血球的首要功能是防御由入侵生物体(如细菌和寄生虫)形成的宿主。一旦一种组织受到损伤或感染，就会产生一系列变化过程，使得白细胞从循环中集中到局部受感染的组织。白细胞集中的程度受到控制，使得对外来细胞或死亡细胞的破坏和吞噬能有序进行，然后进行组织的修复，炎性渗出物消退。不过在慢性炎症的状态下，这种集中和消退并不能得到足够的控制，炎症反应会引起组织损害。目前，我们发现了一组具有广泛消炎性能的新型化合物，它们能抑制白细胞的集中和激活。因此，在发炎部位牵涉到白细胞的各种疾患中，为防止白细胞引起的组织损害。该化合物是具有潜在治疗意义的。本专利技术的化合物也是治疗炎症疾患时皮质类固醇的一种更安全的代用物，前者因为其副作用，其使用受到了严格的限制。因此，按照本专利技术的一个方面，我们提出如通式(I)的化合物及其盐和溶剂化物，其中R1代表一个氢原子或C3-8的环烷基，或C1-6的烷基；R2代表选自下面的一个基团(i)C3-8的环烷基；(ii)被一个或多个基团(如1个、2个或3个基团...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：M·格雷格森，B·E·艾尔斯，G·B·埃万，F·埃利斯，J·奈特，
申请(专利权)人：格拉克索公司，
类型：发明
国别省市：

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