5-(2-(4-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1,3-二氢-2Ｈ-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物制造技术

５－（２－（４－（１，２－苯并异噻唑－３－基）－１－哌嗪基）乙基）－６－氯－１，３－二氢－２Ｈ－吲哚－２－酮盐酸盐的一水合物作为精神抑制剂具有有利的制备稳定性。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
,2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氟-1,3-二氢-2h-吲哚-2-酮盐酸 ...的制作方法
本专利技术涉及新的，2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐一水合物，涉及含所述一水合物的药用组合物以及服用所述一水合物治疗精神疾病(neuroleptic diseases)的方法。美国专利第4，831，031号公开了具精神抑制活性的下式，2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪基)乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐，为半水合物形式(以下称“半水合物”) 式中Ar是苯并异噻唑-3-基;本文引述该文作参考。本专利技术涉及，2-苯并异噻唑-3-基)-1-哌嗪基)乙基)-6-氯-1，3-二氢-2H-吲哚-2-酮盐酸盐-水合物(以下称“一水合物”)，该化合物具有重要的且非显而易见的性质。由于一水合物在吸湿性方面基本稳定，因此减少了在压片或制胶囊操作过程中由于活性成分的重量改变而带来的制备问题。附图说明图1表示含水量为3.97重量%的一水合物的粉末X射线衍射。图2表示含水量为2.55重量%的半水合物的粉末X射线衍射。本文档来自技高网...

【技术保护点】
５－（２－（４－（１，２－苯并异噻唑－３－基）－１－哌嗪基）乙基）－６－氯－１，３－二氢－２Ｈ－吲哚－２－酮盐酸盐一水合物。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：DJM阿伦，FR布殊，SA迪罗马，DM戈德克，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]