【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及药物化学领域，具体而言，涉及1，2-苯并异噻唑-3-酮类化合物的用途。
技术介绍
细胞凋亡(apoptosis)是由特定基因控制的细胞自主的、有序性的死亡，或由于外来因素触发了细胞内固有的死亡程序而引发的细胞自杀过程，又称程序性细胞死亡(Programmed Cell Death，P⑶)。作为生命的基本特征之一，细胞凋亡与细胞增殖共同精确调节机体正常生长发育和内环境稳定，精确的调控机制涉及复杂蛋白酶级联反应过程，包括多种调控因子，其中Caspase (含半胱氨酸的天冬氨酸蛋白水解酶)是最重要的调节酶。Caspase属于天冬氨酸特异性的半胱氨酸蛋白酶家族，半胱氨酸蛋白酶切割其作用底物而留下I个天冬氨酸残基，在细胞凋亡的启动和执行过程中起关键性作用。在正常情况下，Caspase酶以无活性的酶原(proenzymes)形式存在,必须经过线粒体途径、死亡受体途径、内质网途径等激活以后才可以发挥作用。当受到凋亡信号刺激时，上游的Caspase能依次地激活下游的Caspase,形成级联反应,将凋亡信号一级级传到凋亡底物。Caspase-3作为主要的下游效应Caspase,被激活后可以灭活ICAD (inhibitorCAD)，游离出活性 Caspase 活化的 DNA 酶(Capase-activated Dnase, CAD)，从而水解 DNA 导致细胞凋亡。Caspase-3能切割大多数凋亡细胞底物和裂解许多凋亡程序中级联蛋白酶催化反应中的蛋白，所以Caspase-3是细胞凋亡蛋白酶级联反应的必经之路，也是凋亡的关键酶和执行者。多种刺激因素启动的信...
【技术保护点】
1，2?苯并异噻唑?3?酮类化合物在制备用于治疗Caspase?3介导的疾病的药物中的应用，其中所述1，2?苯并异噻唑?3?酮类化合物具有如下所示的结构式(I)：其中，R选自未被取代的或被取代基取代的如下基团：烷基、烯基烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、氮杂芳基，其中所述取代基选自烷基、卤素、卤代烷基、烷氧基、硝基中的一种或多种。FDA00002556255000011.jpg
【技术特征摘要】
2011.12.20 CN 201110428883.21.1, 2-苯并异噻唑-3-酮类化合物在制备用于治疗Caspase-3介导的疾病的药物中的应用，其中所述1，2_苯并异噻唑-3-酮类化合物具有如下所示的结构式(I):2.根据权利要求1所述的应用，其中，所述芳基和所述芳基烷基中的芳基是苯基。3.根据权利要求1所述的应用，其中，所述I，2-苯并异噻唑-3-酮类化合物选自如下化合物: 2-甲基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-乙基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-异丙基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-烯丙基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-苄基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-苯乙基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-对甲氧基苄基-1，2-苯并异噻唑-3-酮； 2-对氟苄基-1，2-苯并异噻唑-3-酮。4.根据权利要求1所述的应用，所述Caspase-3介导的疾病是肿瘤、自身免疫性疾病、病毒性感染或神经退行性疾病。5.根据权利要求1所述的应用，所述药物为Caspase-3抑制剂。6.1, 2-苯并异噻唑-3-酮类化合物在...
【专利技术属性】
技术研发人员：饶子和，杨诚，刘大志，吴婷婷，刘伟，傅晟，李爽，王新刚，于飞，刘祥，
申请(专利权)人：天津市国际生物医药联合研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：
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