【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种抑制蛋白激酶的化合物及其用途。
技术介绍
蛋白激酶(proteinkinases)又称蛋白质憐酸化酶(protein phosphakinase)。一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。它能把腺苷三磷酸(ATP)上的Y-磷酸转移到蛋白质分子的氨基酸残基上某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上,从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质的磷酸化是多种信号传导途径的重要环节,细胞内大部分重要的生命活过程都离不开蛋白质磷酸化。这些酶在调节细胞信号包括细胞增殖和细胞分化中是关键的因 素。蛋白激酶分为5类蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白酪氨酸激酶、蛋白组氨酸激酶、蛋白色氨酸激酶和蛋白天冬氨酰基/谷氨酰基激酶。蛋白激酶在细胞过程的调节和维持起到了重要作用,在许多疾病状态中都观察到了激酶活性异常,所述疾病状态包括恶性肿瘤,免疫性疾病、心血管疾病、糖尿病、感染性疾病、关节炎和其它免疫紊乱、神经系统如老年性痴呆症、阿默海茨症AD等,现已发现超过400种人类疾病与蛋白激酶相关。蛋白激酶抑制剂,是一类抑制蛋白激酶活性的化合物。根据蛋白激酶的种类,可分为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂或 ...
【技术保护点】
式Ⅰ所示的化合物在制备蛋白激酶抑制剂中的用途,式ⅠR1为?OH、?H、烷基、=O、或?OR7,其中,R7为C1?C5的烷基;R2为?H、烷基、?R5?NH?R6或?R8OH,其中,R5为烷基或烯基,R6为烷基、环烷基,R8为C1?C5的烷基;R3为?H、烷基、C6?10的芳香基、取代的烷基或取代的C6?10芳香基;或,R1、R2与它们连接的碳原子一起形成环烷基、环烷酮基或被取代的环烷基、环烷酮基;或,R2、R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基、环烷酮基或被取代的环烷基、环烷酮基;R4为N、O或S;R9为?H或烷基,R10为C6?10的芳香基;或,R9、R10与它们连接的碳原 ...
【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘阳,马正伟,邹强,阳泰,李丽梅,李敏惠,杨淑霞,王衍堂,李华,郑静,刘进,罗兴燕,
申请(专利权)人:成都医学院,
类型:发明
国别省市:
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