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一种抑制蛋白激酶的化合物及其用途制造技术

技术编号:8207153 阅读:253 留言:0更新日期:2013-01-16 20:13
本发明专利技术公开了一种抑制蛋白激酶的化合物及其用途。本发明专利技术化合物能够有效抑制蛋白激酶活性,抑制异常活化的T细胞增殖,可用于治疗自身免疫性疾病、恶性肿瘤等疾病,特别是对淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、肝癌、移植排斥反应、过敏和类风湿性关节炎有显著的治疗作用,具有良好的工业应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抑制蛋白激酶的化合物及其用途
技术介绍
蛋白激酶(proteinkinases)又称蛋白质憐酸化酶(protein phosphakinase)。一类催化蛋白质磷酸化反应的酶。它能把腺苷三磷酸(ATP)上的Y-磷酸转移到蛋白质分子的氨基酸残基上某些丝氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基的羟基上,从而改变蛋白质、酶的构象和活性。蛋白质的磷酸化是多种信号传导途径的重要环节,细胞内大部分重要的生命活过程都离不开蛋白质磷酸化。这些酶在调节细胞信号包括细胞增殖和细胞分化中是关键的因 素。蛋白激酶分为5类蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶、蛋白酪氨酸激酶、蛋白组氨酸激酶、蛋白色氨酸激酶和蛋白天冬氨酰基/谷氨酰基激酶。蛋白激酶在细胞过程的调节和维持起到了重要作用,在许多疾病状态中都观察到了激酶活性异常,所述疾病状态包括恶性肿瘤,免疫性疾病、心血管疾病、糖尿病、感染性疾病、关节炎和其它免疫紊乱、神经系统如老年性痴呆症、阿默海茨症AD等,现已发现超过400种人类疾病与蛋白激酶相关。蛋白激酶抑制剂,是一类抑制蛋白激酶活性的化合物。根据蛋白激酶的种类,可分为丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶抑制剂或酪氨酸激酶抑制剂,前本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ所示的化合物在制备蛋白激酶抑制剂中的用途,式ⅠR1为?OH、?H、烷基、=O、或?OR7,其中,R7为C1?C5的烷基;R2为?H、烷基、?R5?NH?R6或?R8OH,其中,R5为烷基或烯基,R6为烷基、环烷基,R8为C1?C5的烷基;R3为?H、烷基、C6?10的芳香基、取代的烷基或取代的C6?10芳香基;或,R1、R2与它们连接的碳原子一起形成环烷基、环烷酮基或被取代的环烷基、环烷酮基;或,R2、R3与它们连接的碳原子一起形成环烷基、环烷酮基或被取代的环烷基、环烷酮基;R4为N、O或S;R9为?H或烷基,R10为C6?10的芳香基;或,R9、R10与它们连接的碳原子一起形成C6?10...

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:刘阳马正伟邹强阳泰李丽梅李敏惠杨淑霞王衍堂李华郑静刘进罗兴燕
申请(专利权)人:成都医学院
类型:发明
国别省市:

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