噻唑烷衍生物制造技术

技术编号:497697 阅读:170 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** (Ⅰ) 式(Ⅰ)化合物: 或其互变异构体和/或其药物上可接受的溶剂化物,其中:R↑[1]表示氢原子,烷基,酰基,其芳基部分被取代或未被取代的芳烷基,或被取代或未被取代的芳基;A↑[1]表示氢或选自烷基,烷氧基,芳基和卤素的1-4个任意取代基或者A↑[1]表示相邻碳原子上的两个取代基,此取代基与可与其所连接的碳原子一起形成一个被取代或未被取代的芳基;A↑[2]表示具有1-3个任意取代基的苯环;以及M↑[-]表示抗衡离子;此化合物的制备方法,含有此化合物的药物组合物以及此化合物和组合物在医学上的应用。(*该技术在2013年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及某些新的化合物,这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物和组合物在医学上的应用。公开号为0,306,228的欧洲专利申请,描述了某些具有降血糖和降低血脂质活性(hypoglycaemic and hypolipidaemic activity)的噻唑烷二酮衍生物。现在惊奇地发现EP-A-0,306,228的式(Ⅰ)中特定的一组化合物具有显著的作用选择性并因此特别适用于治疗Ⅱ型糖尿病。还发现这些化合物特别适用于治疗和/或预防包括高脂血症、高血压和心血管疾病,特别是动脉粥样硬化在内的其它疾病。另外,这些化合物被认为可用于治疗某些饮食紊乱,特别是可调节患有与饮食过少有关的疾病如神经性厌食症以及与饮食过多有关的疾病如肥胖症和神经性贪食症患者的食欲和食物摄入。这些化合物显示出良好的水溶液稳定性和固体形式下良好的稳定性,这些化合物中的某些化合物被认为是特别稳定的。另外这些化合物较相应的游离碱在水中有很高的溶解度。这些化合物惊人的和显著的稳定性和水溶解度提供了有效制剂和大量使用上的优点。因此,本专利技术提供了一种式(Ⅰ)化合物 或其互变异构体和/或其药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物: *** (Ⅰ) 或其互变异构体和/或其药物上可接受的溶剂化物的制备方法。 其中: R↑[1]表示氢原子,烷基,酰基,其芳基部分被取代的或未被取代的芳烷基,或被取代或未被取代的芳基; A↑[1]表示氢或1-4个选自烷基,烷氧基,芳基和卤素的任意的取代基或者A↑[1]表示相邻碳原子上的两个取代基,此取代基可与其所连接的碳原子一起形成一个被取代的或未取代的芳基; A↑[2]表示具有1-3个任意取代基的苯环;和 M↑[-]表示抗衡离子; 此方法包括将式(Ⅱ)化合物: *** (Ⅱ) 其中R↑[1]、A↑[1]和A↑[2]...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:CR普尔RS罗曼MD布赖特威尔AW特伦帕
申请(专利权)人:史密丝克莱恩比彻姆有限公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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