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用作NAMPT抑制剂的噻唑羧酰胺衍生物制造技术

技术编号:10887209 阅读:137 留言:0更新日期:2015-01-08 16:14
本申请公开了抑制NAMPT活性的化合物,含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达NAMPT的用于治疗疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】【专利摘要】本申请公开了抑制NAMPT活性的化合物,含有该化合物的组合物和治疗疾病期间表达NAMPT的用于治疗疾病的方法。【专利说明】用作NAMPT抑制剂的噻唑羧酰胺衍生物 本申请要求2012年5月11日提交的【公开日】2015年1月7日 申请日期:2013年5月10日 优先权日:2012年5月11日 【专利技术者】R.F.斯维斯, M.L.柯丁, M.A.普利乌什彻夫, T.M.汉森, K.隆格内克 申请人:艾伯维公司

【技术保护点】
式(I)的化合物,或其治疗上可接受的盐,其中R1和R2各自独立地选自R6、C(O)R6、C(O)NHR6和C(O)N(R6)2;其中R1和R2中的至少一个为R6;或R1和R2,与它们所连接的氮一起形成杂环烷基或杂环烯基环;其中由R1和R2与它们所连接的氮一起形成的环任选被一个或多个独立地选自R7、OR7、SR7、S(O)R7、SO2R7、C(O)R7、CO(O)R7、OC(O)R7、OC(O)OR7、NH2、NHR7、N(R7)2、NHC(O)R7、NR7C(O)R7、NHS(O)2R7、NR7S(O)2R7、NHC(O)OR7、NR7C(O)OR7、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR7、NHC(O)N(R7)2、NR7C(O)NHR7、NR7C(O)N(R7)2、C(O)NH2、C(O)NHR7、C(O)N(R7)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR7、C(O)NHSO2R7、C(O)NR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2N(R7)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR7、C(N)N(R7)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代;R3、R4和R5各自独立地选自氢、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤代烷基、C1‑6羟基烷基、F、Cl、Br和I;R6,在每次出现时,独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基;其中R6所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R8、OR8、SR8、S(O)R8、SO2R8、C(O)R8、CO(O)R8、OC(O)R8、OC(O)OR8、NH2、NHR8、N(R8)2、NHC(O)R8、NR8C(O)R8、NHS(O)2R8、NR8S(O)2R8、NHC(O)OR8、NR8C(O)OR8、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR8、NHC(O)N(R8)2、NR8C(O)NHR8、NR8C(O)N(R8)2、C(O)NH2、C(O)NHR8、C(O)N(R8)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR8、C(O)NHSO2R8、C(O)NR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2N(R8)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR8、C(N)N(R8)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代;其中R6所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R9、OR9、SR9、S(O)R9、SO2R9、C(O)R9、CO(O)R9、OC(O)R9、OC(O)OR9、NH2、NHR9、N(R9)2、NHC(O)R9、NR9C(O)R9、NHS(O)2R9、NR9S(O)2R9、NHC(O)OR9、NR9C(O)OR9、NHC(O)NH2、NHC(O)NHR9、NHC(O)N(R9)2、NR9C(O)NHR9、NR9C(O)N(R9)2、C(O)NH2、C(O)NHR9、C(O)N(R9)2、C(O)NHOH、C(O)NHOR9、C(O)NHSO2R9、C(O)NR9SO2R9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2N(R9)2、C(O)H、C(O)OH、C(N)NH2、C(N)NHR9、C(N)N(R9)2、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代;R7,在每次出现时,独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基;其中R7所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基、环烯基、NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代;其中R7所代表的芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基各自独立地任选被一个或多个独立地选自NH2、C(O)H、C(O)OH、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br和I的取代基取代;R8,在每次出现时,独立地选自C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、芳基、杂环烷基、杂环烯基、杂芳基、环烷基和环烯基;其中R8所代表的C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自独立地任选被一个或多个独立地选自R10、OR10、SR10、S(O)R10、SO2R10、C(O)R10、CO(O)R10、OC(O)R10、OC(O)OR10、NH2、NHR10、N(R10)2、NHC(O)R10、NR10C(O)R10、NHS(O)2R10、NR10S(O)2R10、NHC(O...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:RF斯维斯ML柯丁MA普利乌什彻夫TM汉森K隆格内克
申请(专利权)人:艾伯维公司
类型:发明
国别省市:美国;US

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