本发明专利技术公开一种含有５－型磷酸二酯酶抑制剂（ＰＤＥ－５ｉ）的直肠给药组合物，包含有效量的ＰＤＥ－５ｉ、或其药学上可接受的盐、酯、水合物、或其药用前体、活性代谢产物等，其包含以下重量比的组分：ＰＤＥ－５ｉ∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂为１∶１～３０００∶０～１６５∶０～８０∶０．００１～２６０；有效量是指相当于１．２５ｍｇ～４００ｍｇ的ＰＤＥ－５ｉ，每单位制剂重０．８克～４克。本发明专利技术的药物组合物通过直肠给药，不但可克服口服制剂等全身给药疗效差、毒副作用大、吸收不规则、生物利用度低等缺点，而且可缩短药物的起效时间、延长药物的作用时间，促进药物的释放和吸收、提高药物到达靶器官的效率，为医护人员和患者提供更好的治疗手段；生产工艺简单，适合工业化批量生产。
【技术实现步骤摘要】
含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的直肠给药组合物
本专利技术属于药物制剂
，具体涉及一种含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的直 肠给药组合物，以及该组合物在制备治疗勃起功能障碍、下尿路症状(特别是良性前列腺 增生引起的排尿障碍)的药物中的应用。
技术介绍
5-型磷酸 二酯酶(Phosphodiesterase Type 5, PDE-5)抑制剂 (Phosphodiesterase 5inhibitor, PDE-5i)包括已批准上市的枸橼酸西地那非 (sildenafil，万艾可，Viagra，辉瑞公司)、他达那非(tadalafil，希爱力，Cialis，礼来/ ICOS公司)、盐酸伐地那非(vardenafil，艾力达，乐威壮，Levitra，拜耳公司/葛兰素史克 公司)、尤地那非(udenafil，Zydena，Dong-A Pharmaceutical懂爱公司)等，其化学信息如下权利要求1.一种通过直肠给药的含有5-型磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物，包含有效量的 5-型磷酸二酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物或其衍生物，增溶剂和/或吸收促 进剂，其中所述有效量是指相当于1. 25mg 400mg的5-型磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂 重0.8克 4克；所述5-型磷酸二酯酶抑制剂为西地那非、伐地那非、他达拉非、或尤地那非；所述增溶剂选自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇660-12羟基硬脂酸酯、聚 氧乙烯(氢化)蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、苄泽、卖泽、二乙二醇 单乙基醚、中链甘油三酯，(共)聚维酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、环糊精类、尿素、多羟基烃、 水杨酸、多羧基酸及其盐中的一种或多种；所述吸收促进剂选自EDTA及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、(亚)油酸及其盐、水杨 酸及其盐、双氯芬酸、磷脂、乙酰胺、亚麻酸、N-酰基胶原肽、氮酮、薄荷脑中的一种或多种。2.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分5-型磷酸二 酯酶抑制剂基质增溶剂吸收促进剂附加剂=1 1 3000 0 165 0 80 0.001 260 ；所述基质选自亲脂性基质或亲水性基质中的一种或多种；所述附加剂选自二氧化硅、微晶纤维素、叔丁基羟茴香醚(BHA)、叔丁基对甲酚(BHT)、 对羟基苯甲酸酯、抗坏血酸类、半胱氨酸类、羟苯乙酯、水、硬化剂或增稠剂中的一种或多 种。3.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含以下重量比的组分5-型磷酸二 酯酶抑制剂基质增溶剂吸收促进剂附加剂=1 10 250 0 70 0 10 0. 8 60。4.权利要求1所述的药物组合物，其特征在于包含有效量相当于5mg IOOmg的5-型 磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂重1. 2 3克。5.权利要求2所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物为栓剂，所述基质为选自 混合脂肪酸甘油脂、半合成脂肪酸甘油脂、可可豆脂、香果脂、氢化椰子油、卡波姆974P、 P0l0Xamer215、吐温-61和Myrj52的一种或多种；所述增溶剂为选自辛酸癸酸聚乙二醇甘 油酯、聚氧乙烯(35)蓖麻油、二乙二醇单乙基醚、N-甲基-2-吡咯烷酮、水杨酸、十二烷基 硫酸钠的一种或多种；所述吸收促进剂为选自油酸聚乙二醇甘油酯、EDTA-2Na、氮酮、胆酸、 柠檬酸、油酸的一种或多种；所述附加剂为选自微晶纤维素、二氧化硅、抗坏血酸钠、BHA和 BHT的一种或多种。6.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分7.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分盐酸伐地那非三水合物4.74可可豆脂162.7卖泽108.5二乙二醇单乙基醚18.0胆酸3.0BHT0.015二氧化硅3.0。8.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分他达拉非1.0混合脂肪酸甘油酯155.0聚乙二醇甘油酯22.0EDTA-Na1.0微晶纤维素18.0二氧化硅3.0。9.权利要求2所述的药物组合物，其含有以重量份计的下述组分尤地那非5.0香果脂236.16卡波姆974P0.59十二烷基硫酸钠5.0油酸3.0抗坏血酸钠0.25。10.权利要求1-9任一项所述的药物组合物在制备治疗勃起功能障碍和/或下尿路症 状和/或治疗良性前列腺增生引起的排尿障碍的药物中的应用。全文摘要本专利技术公开一种含有5-型磷酸二酯酶抑制剂(PDE-5i)的直肠给药组合物，包含有效量的PDE-5i、或其药学上可接受的盐、酯、水合物、或其药用前体、活性代谢产物等，其包含以下重量比的组分PDE-5i∶基质∶增溶剂∶吸收促进剂∶附加剂为1∶1～3000∶0～165∶0～80∶0.001～260；有效量是指相当于1.25mg～400mg的PDE-5i，每单位制剂重0.8克～4克。本专利技术的药物组合物通过直肠给药，不但可克服口服制剂等全身给药疗效差、毒副作用大、吸收不规则、生物利用度低等缺点，而且可缩短药物的起效时间、延长药物的作用时间，促进药物的释放和吸收、提高药物到达靶器官的效率，为医护人员和患者提供更好的治疗手段；生产工艺简单，适合工业化批量生产。文档编号A61K47/34GK102028693SQ200910190779公开日2011年4月27日 申请日期2009年9月30日 优先权日2009年9月30日专利技术者梁超峰, 钟鸣, 陈凤仪 申请人:梁超峰, 钟鸣本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种通过直肠给药的含有５－型磷酸二酯酶抑制剂的药物组合物，包含有效量的５－型磷酸二酯酶抑制剂或其药学上可接受的盐、水合物或其衍生物，增溶剂和／或吸收促进剂，其中所述有效量是指相当于１．２５ｍｇ～４００ｍｇ的５－型磷酸二酯酶抑制剂，每单位制剂重０．８克～４克；所述５－型磷酸二酯酶抑制剂为西地那非、伐地那非、他达拉非、或尤地那非；所述增溶剂选自聚乙二醇甘油酯、聚甘油油酸酯、聚乙二醇６６０－１２羟基硬脂酸酯、聚氧乙烯（氢化）蓖麻油缩合物、蔗糖酯、十二烷基硫酸钠、吐温、司盘、苄泽、卖泽、二乙二醇单乙基醚、中链甘油三酯，（共）聚维酮、Ｎ－甲基－２－吡咯烷酮、环糊精类、尿素、多羟基烃、水杨酸、多羧基酸及其盐中的一种或多种；所述吸收促进剂选自ＥＤＴＡ及其盐、柠檬酸及其盐、胆酸及其盐、（亚）油酸及其盐、水杨酸及其盐、双氯芬酸、磷脂、乙酰胺、亚麻酸、Ｎ－酰基胶原肽、氮酮、薄荷脑中的一种或多种。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：梁超峰，钟鸣，陈凤仪，
申请(专利权)人：梁超峰，钟鸣，
类型：发明
国别省市：81[中国|广州]
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