【技术实现步骤摘要】
本专利技术包括可调节哺乳类补体C5a受体的经取代的芳基咪唑及相关化合物。此处提供的若干化合物是作为高度亲和力C5a受体配位子和/或作为补体C5a受体，优选为人C5a受体拮抗剂(包括反向激动剂)。本专利技术也是关于包含此等化合物的医药组合物，以及使用该等化合物治疗多种发炎病症及免疫系统病症。此外，本专利技术是关于使用该等化合物作为C5a受体定位用的探针。
技术介绍
C5a受体是一种74胺基酸肽，C5a是于补体串级由补体C5转化酶裂解补体蛋白质C5所产生。C5a同时具有过敏毒性效应(例如支气管缩窄及血管痉挛)及趋化效应。因此，C5a可引起血管和细胞相发炎反应。因C5a属于血浆蛋白，因此通常几乎瞬时出现于激励刺激位置，C5a就引发复杂的一系列导致初始发炎刺激增加及放大的事件而言属于关键调节物质。C5a肽的过敏毒性效应及趋化效应相信是由其与C5a受体(CD88抗原)交互作用所调节，C5a受体属于52kD结合于膜的G蛋白偶合受体(GPCR)。C5a为多形核白细胞的强力化学诱引剂，促成嗜中性白细胞、嗜碱性细胞、嗜酸性红细胞及单核细胞移动至发炎位置和/或细胞受伤位置。C5a属于已知...
【技术保护点】
一种式Ⅰ化合物：＊＊＊式Ⅰ或其医药上可接受的盐，其中环系如下所示＊＊＊为５元杂芳基环系，其中ｘ为０，Ａ选自碳及杂原子氮、氧及硫，而Ｅ及Ｇ分别为碳或氮，其条件是５元杂芳基环系不含多于３个杂原子或多于 １个氧原子或硫原子；或为６元杂芳基环系，其中ｘ为１，以及Ａ、Ｂ、Ｅ及Ｇ分别是选自碳及氮，其条件是６元杂芳基环系不含多于３个氮原子；Ｒ及Ｒ↓［１］分别表示ｉ）氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、－ＣＨＯ、－ＣＯＮＨ↓［２］、Ｃ ↓［１］－Ｃ↓［６］卤烷基或Ｃ↓［１］－...
【技术特征摘要】
US 2002-3-29 60/369,112;US 2002-6-26 60/392,1451.一种式I化合物 式I或其医药上可接受的盐，其中环系如下所示 为5元杂芳基环系，其中x为0，A选自碳及杂原子氮、氧及硫，而E及G分别为碳或氮，其条件是5元杂芳基环系不含多于3个杂原子或多于1个氧原子或硫原子；或为6元杂芳基环系，其中x为1，以及A、B、E及G分别是选自碳及氮，其条件是6元杂芳基环系不含多于3个氮原子；R及R1分别表示i)氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-CHO、-CONH2、C1-C6卤烷基或C1-C6卤烷氧基，ii)C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、一-或二-C1-C6烷基氨基、一-或二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、一-或二-C1-C6烷基羧酰氨基、C1-C6烷氧羰基、-SOn(C1-C6烷基)、-NHSOnC1-C6烷基、-SOnN(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)、苯基-SOn-，其各自选择性地被取代，或iii)萘基、苯基、苯基C1-C4烃基，5-或6-元杂芳基，或5-或6-元杂芳基C1-C4烃基，其各自选择性地经取代；当E为氮时，R2是选自C1-C7烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基(C1-C4烷基)、苄基、及C1-C6卤烷基，及各自选择性地经取代；当E为碳时，R2是选自(i)氢、卤原子、羟基；C1-C6卤烷基及C1-C6卤烷氧基，以及(ii)C1-C7烷基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷基氨基、C3-C7环烷基(C1-C4烷基)及苄基；其各自选择性地经取代；R3为氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤烷基、C3-C7环烷基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、或苯基(C1-C4烷基)；当x为0时，R1与R3可接合而形成含3至7个碳原子的选择性地被取代的环烷基环；R4为C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、(C3-C7环烯基)C1-C4烷基或六氢-1，3-苯并二氧戊环甲基，其各自选择性地被取代；或R4为(i)含1个环或者2个稠合或侧环的选择性地经取代的芳基C0-C4烷基，(ii)芳基C1-C4烷基，其中该芳基部分稠合至5元至7元饱和环或部分不饱和环其(a)含0、1或2个分别选自N、O及S的环原子，其余环原子为碳，和(b)被0至3个分别选自卤原子、烷基、烷氧基、卤烷基及卤烷氧基的取代基取代，(iii)选择性地经取代的杂环烷基(C0-C4烷基)，(iv)选择性地经取代的杂芳基C0-C2烷基，含有1个环或者2个稠合或侧环，各个环含5至7元，且其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子，或(v)选择性地经取代的饱和或部分不饱和杂环(C0-C4烷基)，其中该杂环部分含4至7个环原子，其中1或2个环成员为N、S或O，其余环成员为碳；R5及R6分别是选自氢及C1-C6烷基，以及z为1、2或3；Ar1表示(i)选择性地经取代的芳基，(ii)选择性地经取代的苯基，所述苯基稠合至5-元至7-元饱和环或部分不饱和环其(a)具有0、1或2个分别选自N、O及S的环原子，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自卤原子、烷基、烷氧基、卤烷基及卤烷氧基的取代基取代，或(iii)选择性地经取代的杂芳基，其具有1个环或者2个稠合或侧环，各个环含5至7个成员，以及其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子；Ar2表示(i)C3-C7环烷基、C3-C7环烷基(C1-C4烷基)、C3-C7环烯基、C3-C7环烯基(C1-C4烷基)或六氢-1，3-苯并二氧戊环基，其各自选择性地经取代，(ii)含1个环或者2个稠合或侧环的选择性地经取代的芳基，(iii)选择性地经取代的苯基，其稠合至5-元至7-元饱和环或部分不饱和环，其(a)有0、1或2个分别选自N、O及S的环原子，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自卤原子、烷基、烷氧基、卤烷基及卤烷氧基的取代基取代，或(iv)选择性地经取代的杂芳基，其具有1个环或者2个稠合或侧环，各个环含5至7个成员，且其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子；n各自独立地选自0、1、或2；和y为1至6的整数。2.如权利要求1所述的化合物或盐，其中R及R1各自分别选自i)氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-CHO、-CONH2、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基，ii)C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷氧基、C3-C7环烷基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、一-及二-C1-C6烷基氨基、一-及二-C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、一-及二-C1-C6烷基羧酰氨基、C1-C6烷氧羰基、-NHSOnC1-C6烷基、-SOn(C1-C6烷基)、-(C1-C6烷基)-SOn(C1-C6烷基)、-SOnN(C1-C6烷基)(C1-C6烷基)及苯基-SOn-，其各自被0至3个分别选自氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、酮基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基及C1-C2烷氧羰基的取代基取代，以及iii)萘基、苯基、苯基C1-C4烃基、吡啶基、噻唑基、嘧啶基、噻吩基、吡啶基C1-C4烃基、噻唑基C1-C4烃基、嘧啶基C1-C4烃基、及噻吩基C1-C4烃基，其各自被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、1，3-二氧戊环-5-基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮基；C1-C6烷酰基；C2-C6烷基醚；C1-C6烷酰氧基；C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺；当E为氮时，R2是选自C1-C7烷基，被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、酮基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C3-C7环烷基(C1-C4烷基)、苄基、C1-C6卤烷基、及C1-C6卤烷氧基；当E为碳时，R2是选自(i)氢；卤原子及羟基；以及(ii)C1-C7烷基，其被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、酮基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C2-C7烯基、C2-C7炔基、C1-C7烷氧基；C1-C7烷基氨基；C3-C7环烷基(C1-C4烷基)、苄基、C1-C6卤烷基及C1-C6卤烷氧基；当x为0时，R1和R3可接合而形成含3至7个碳原子的环烷基环，其被0至4个分别选自羟基、卤原子、氰基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤烷基及C1-C2卤烷氧基的取代基取代；R4表示C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、(C3-C7环烯基)C1-C4烷基或六氢-1，3-苯并二氧戊环甲基，其各自被0至3个分别选自氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基及C1-C2烷氧羰基的取代基取代；或R4表示(i)芳基C0-C4烷基，其具有1个环或者2个稠合或侧环，(ii)苄基，其稠合至5元至7元饱和环或部分不饱和环，其(a)有0、1或2个分别选自N、O及S的环原子，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基及C1-C2卤烷氧基的取代基取代，(iii)杂环烷基(C0-C4烷基)，或(iv)杂芳基C0-C2烷基，其有1个环或者2个稠合或侧环，各环含5元至7元，且其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子，其中(i)、(ii)、(iii)及(iv)各自被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、酮基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、一-及二-(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷酰基、C1-C6磺酸根、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚；C1-C6烷酰氧基；C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺；Ar1表示苯基、喹啉基、异喹啉基、酞嗪基、苯并咪唑基、2，3-二氢化茚基、四氢萘基、苯并二氢吡喃基、萘基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、吡唑基、咪唑基、噻唑基、异噻唑基、吡咯基、噁唑基、呋喃基或噻吩基，其各自被0至3个分别选自羟基、卤原子、氨基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氰基、硝基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基及C1-C6烷氧基的取代基取代；Ar2表示(v)C3-C7环烷基、C3-C7环烷基(C1-C4烷基)、C3-C7环烯基、C3-C7环烯基(C1-C4烷基)或六氢-1，3-苯并二氧戊环基，(vi)芳基，其含1个环或者2个稠合或侧环，(vii)苯基，其稠合至5至7元饱和环或部分不饱和环，其(a)有0、1或2个分别选自N、O及S的环原子，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基及C1-C2卤烷氧基的取代基取代，或(viii)杂芳基，其有1个环或者2个稠合或侧环，各环含5元至7元，且其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子；其中(v)、(vi)、(vii)及(viii)各自被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、酮基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、一-及二-(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚；C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧羰基、C1-C6烷基羧酰胺、C2-C6环烷基氨基及C2-C6环烷基氨基(C1-C4烷基)。3.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0；A和G为碳；E为氮；以及R1及R3未接合而形成环烷基环。4.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0；A和E为碳；G为氮；以及R1及R3未接合而形成环烷基环。5.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0；E和G为碳；A为氮；以及R1及R3未接合而形成环烷基环。6.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0，G为碳，A和E为氮。7.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0，A为硫，G和E为碳。8.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为0，A为氧，G和E为碳。9.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为1，而A、E和G为碳，以及B为氮。10.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为1，以及A、B、E和G为碳。11.如权利要求2所述的化合物或盐，其中x为1，而A为氮，以及B、E及G为碳。12.如权利要求2至11任一所述的化合物或盐，其中z为1；R5为氢；以及R6为氢、甲基或乙基。13.如权利要求2至11任一所述的化合物或盐，其中z为1；R5为氢，R6为氢、甲基或乙基；以及Ar1为苯基、吡唑基或噻吩基，其各自被0至2个分别选自卤原子、羟基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤烷基及C1-C2卤烷氧基的取代基取代。14.如权利要求2至11任一所述的化合物或盐，其中z为1，R5和R6为氢，以及Ar1为未经取代的苯基或未经取代的噻吩基。15.如权利要求2至14任一所述的化合物或盐，其中R1为苯基，其被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、1，3-二氧戊环-5-基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C1-C6烷酰基、C2-C6烷基醚；C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺。16.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为苯基，其被0至2个分别选自羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、C1-C2烷基及C1-C2烷氧基的取代基取代。17.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为未经取代的苯基。18.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为噻吩基或吡啶基，其各自被0至2个分别选自羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、C1-C2烷基及C1-C2烷氧基的取代基取代。19.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为氢。20.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、氰基、三氟甲基、五氟乙基、C1-C2烷基氨基C1-C2烷基、羟基甲基、或羟基乙基。21.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为卤素。22.如权利要求2至14项中任一所述的化合物或盐，其中R1为三氟甲基、五氟乙基、二氟甲基、三氟甲氧基或二氟甲氧基。23.如权利要求2至22项中任一所述的化合物或盐，其中R2为丙基、丁基、戊基、3-甲基丁基、甲氧基乙基。24.如权利要求2至23项中任一所述的化合物或盐，其中R3为氢。25.如权利要求2至23项中任一所述的化合物或盐，其中R3为C1-C5烷基。26.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示C1-C6烷基。27.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、C3-C7环烯基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、(C3-C7环烯基)C1-C4烷基或六氢-1，3-苯并二氧戊环甲基，其各自被0至3个分别选自氢、羟基、卤原子、氨基、氰基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基及C1-C2烷氧羰基的取代基取代。28.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示C1-C6烷基、C3-C7环烯基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷基、(C3-C7环烯基)C1-C4烷基或六氢-1，3-苯并二氧戊环甲基。29.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示环戊基、环己基、环己烯基、环己基甲基、环己烯基甲基、环己烯基、或六氢-1，3-苯并二氧戊环基甲基。30.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示环己基甲基。31.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示(i)芳基或芳基(C1-C2烷基)，具有1个环或者2个稠合或侧环，(ii)苄基，其稠合至5-元至7-元饱和环或部分不饱和环，其(a)有0、1或2个环原子分别是选自N、O及S，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自卤原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基及C1-C2卤烷氧基的取代基取代；(iii)饱和或部分不饱和杂环(C0-C4烷基)，其具有1个环或者2个稠合或侧环，各个环含5元至7元，以及其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子；或(iv)杂芳基C0-C2烷基，其有1个环或者2个稠合或侧环，各环含5元至7元，且其中至少一个环含有1至3个选自N、O及S的杂原子，其中(i)、(ii)、(iii)及(iv)各自被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、酮基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6磺酸根、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺。32.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示苄基，其被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、一-及二-(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷酰基、C1-C6烷基磺酸根、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺。33.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示苄基，其被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、-SH、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、一-及二-(C1-C2)烷基氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2烷酰基、C1-C2烷基磺酸根、C1-C2烷基磺酰基、C1-C2烷基亚磺酰基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷酮、C2-C6烷醚、C1-C4烷酰氧基、C1-C4烷氧羰基及C1-C2烷基羧酰胺。34.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示苄基，其被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、五氟乙基、四氟甲基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙氧基、四氟乙氧基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、C1-C2烷基、C1-C4烷氧基、C1-C2烷酰基、C1-C2烷基磺酸根、C1-C2烷基磺酰基、C1-C2烷基亚磺酰基、C1-C2烷硫基、C2-C3烷酮、C1-C4烷酰氧基、乙氧羰基、甲氧羰基、及-NH2(C＝O)CH3。35.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示吡啶基甲基、嘧啶基甲基、噻吩基甲基、萘基甲基、吲哚基甲基、苯并噁二唑基甲基、苯并噁唑基甲基、喹唑啉基甲基、苯并噻唑基甲基、或苯并咪唑基甲基，选择性地被0至2个分别选自羟基、卤原子、氨基、氰基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、及一-及二-(C1-C2)烷基氨基的取代基取代。36.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示苯并二噁唑-5-基甲基。37.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示苄基，其稠合至5-元至7-元饱和环或部分不饱和环，其(a)有0、1或2个环原子其分别是选自N、O及S，其余环原子为碳，以及(b)被0至3个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、酮基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、一-及二-(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷酰基、C1-C6磺酸根、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚；C1-C6烷酰氧基；C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺。38.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示1，3-苯并二氧戊环-5-基甲基、2，3-二氢-1-苯并呋喃-6-基甲基、2，3-二氢-1-苯并呋喃-5-基甲基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧芑-6-基甲基、苯并二氢吡喃-6-基甲基、苯并二氢吡喃-7-基甲基、1，3-苯并噻唑基甲基、2，3-二氢吲哚-5-基甲基，其各自被0至2个分别选自羟基、卤原子、氨基、氰基、酮基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、一-及二-(C1-C2)烷基氨基的取代基取代。39.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4表示1，3-苯并二噁唑-5-基甲基。40.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4为饱和或部分不饱和杂环(C0-C4烷基)，其有4至7个环成员，环成员中的1个或2个为N、S或O，其余环成员为碳，被0至4个分别选自下列的取代基取代羟基、卤原子、氨基、氰基、硝基、-COOH、-CONH2、-SO2NH2、酮基、C1-C6卤烷基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、一-及二-(C1-C6)烷基氨基、C1-C6烷酰基、C1-C6磺酸根、C1-C6烷基磺酰基、C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷硫基、C2-C6烷酮、C2-C6烷醚、C1-C6烷酰氧基、C1-C6烷氧羰基及C1-C6烷基羧酰胺。41.如权利要求2至25项中任一所述的化合物或盐，其中R4为吗啉基(C0-C4烷基)、吖丁啶基(C0-C...
【专利技术属性】
技术研发人员：GP卢克，G梅纳德，S米切尔，A蒂尔科夫，L谢，L张，S张，H赵，BL谢纳尔，Y高，B韩，XS何，
申请(专利权)人：神经能质公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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