本申请描述了治疗局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】交叉引用本申请要求2014年4月18日提交的美国临时申请61/981,672；和2013年12月6日提交的美国临时申请61/913,167的权益，通过引用的方式将其全部并入本申请。
本申请描述了用雌激素受体调节剂(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐治疗妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌的方法。
技术介绍
乳腺癌是最常见的癌症形式并且是全世界妇女中癌症死亡的首要原因。
技术实现思路
在一个方面，本申请描述了治疗绝经后妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的方法，其包括向有此需要的绝经后妇女给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，所述乳腺癌为局部晚期或转移性雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在不超过一种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在一种或多种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在超过一种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述先前疗法为芳香酶抑制剂。在一些实施方案中，所述先前疗法为氟维司群(fulvestrant)。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在内分泌疗法存在下
已经进展。在一些实施方案中，所述局部晚期乳腺癌在大于6个月的针对ER+乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。在一些实施方案中，所述转移性乳腺癌在大于6个月的针对ER+乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用芳香酶抑制剂的疗法存在下已经进展。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为氨鲁米特(aminoglutethimide)、睾内酯(testolactone)、阿那曲唑(anastrozole)、来曲唑(letrozole)、依西美坦(exemestane)、伏氯唑(vorozole)、福美坦(formestane)、法倔唑(fadrozole)、4-羟基雄甾烯二酮、1,4,6-雄甾三烯-3,17-二酮或4-雄甾烯-3,6,17-三酮。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为阿那曲唑、来曲唑或依西美坦。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为阿那曲唑。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为来曲唑。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为依西美坦。在一些实施方案中，所述乳腺癌不适合具有治愈性的切除或放射疗法。在一些实施方案中，所述乳腺癌在至少6个月的针对雌激素受体阳性乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用卡培他滨(capecitabine)、他莫昔芬(tamoxifen)、依维莫司(everolimus)或氟维司群(fulvestrant)的疗法存在下已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用氟维司群的疗法存在下已经进展。在另一方面，本申请描述了治疗具有抗雌激素疗法后疾病进展的绝经后妇女的激素受体阳性转移性乳腺癌的方法，其包括向有此需要的绝经后妇女给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，所述激素受体阳性转移性乳腺癌为雌激素受体阳性转移性乳腺癌。在一些实施方案中，所述雌激素受体阳性转移性乳腺癌为人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在不超过一种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在一种或多种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌在超过一种先前疗法后已经复发或进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在内分泌疗法存在下已经进展。在一些实施方案中，所述局部晚期乳腺癌在大于6个月的针对ER+乳腺癌的内分泌疗法后已经进
展。在一些实施方案中，所述转移性乳腺癌在大于6个月的针对ER+乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用芳香酶抑制剂的疗法存在下已经进展。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为氨鲁米特、睾内酯、阿那曲唑、来曲唑、依西美坦、伏氯唑、福美坦、法倔唑、4-羟基雄甾烯二酮、1,4,6-雄甾三烯-3,17-二酮或4-雄甾烯-3,6,17-三酮。在一些实施方案中，所述芳香酶抑制剂为阿那曲唑、来曲唑或依西美坦。在一些实施方案中，所述乳腺癌不适合具有治愈性的切除或放射疗法。在一些实施方案中，所述乳腺癌在至少6个月的针对雌激素受体阳性乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用卡培他滨、他莫昔芬、依维莫司或氟维司群的疗法存在下已经进展。在一些实施方案中，所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用氟维司群的疗法存在下已经进展。在另一方面，本申请描述了治疗绝经后妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的方法，其包括(a)确定患有乳腺癌的绝经后妇女的乳腺癌肿瘤的ER状态以鉴定ER+乳腺癌肿瘤；和(b)向患有ER+乳腺癌肿瘤的绝经后妇女给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在一些实施方案中，所述确定步骤包括使用选择性结合ER的检测示踪剂的全身显像。在一些实施方案中，所述检测示踪剂为标记的17β-雌二醇。在一些实施方案中，所述显像通过正电子发射断层成像术(PET)进行且所述检测示踪剂为16α-18F-氟-17β-雌二醇(FES)。在上述方面的一些实施方案中，向绝经后妇女口服给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在上述方面的一些实施方案中，向绝经后妇女每天给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在上述方面的一些实施方案中，以连续每天用药方案(dosing schedule)向绝经后妇女口服给药治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐。在上述方面的一些实施方案中，治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟
苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐为约50mg/天至约2000mg/天。在上述方面的一些实施方案中，治疗有效量的(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐为约100mg/天至约2000mg/天。在上述方面的一些实施方案中，治疗有效量本文档来自技高网...
【技术保护点】
(E)‑3‑(4‑((E)‑2‑(2‑氯‑4‑氟苯基)‑1‑(1H‑吲唑‑5‑基‑)丁‑1‑烯‑1‑基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐用于治疗有此需要的绝经后妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的用途。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.06 US 61/913,167;2014.04.18 US 61/981,6721.(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐用于治疗有此需要的绝经后妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的用途。2.(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐在制备用于治疗有此需要的绝经后妇女的局部晚期或转移性雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的药物中的用途。3.权利要求1或权利要求2的用途，其中所述乳腺癌为局部晚期或转移性雌激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)乳腺癌。4.前述权利要求中任一项的用途，其中所述绝经后妇女的乳腺癌在激素疗法存在下先前已经进展。5.前述权利要求中任一项的用途，其中所述乳腺癌不适合具有治愈性的切除或放射疗法。6.前述权利要求中任一项的用途，其中所述乳腺癌在至少6个月的针对雌激素受体阳性乳腺癌的内分泌疗法后已经进展。7.前述权利要求中任一项的用途，其中所述绝经后妇女的乳腺癌先前在氟维司群存在下已经进展。8.前述权利要求中任一项的用途，其中所述绝经后妇女的乳腺癌先前在用芳香酶抑制剂的疗法存在下已经进展。9.前述权利要求中任一项的用途，其中所述(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐适于口服给药。10.前述权利要求中任一项的用途，其中所述(E)-3-(4-((E)-2-(2-氯-4-氟苯基)-1-(1H-吲唑-5-基-)丁-1-烯-1-基)苯基)丙烯酸或其药学上可接受的盐的量为50mg至2000mg...
【专利技术属性】
技术研发人员：E·乔马内瓦尔，B·T·H·特鲁昂，I·陈，J·H·黑格，D·F·罗伊乔杜里，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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