四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚雌激素受体调节剂及其用途制造技术

本申请描述了具有雌激素受体调节活性或功能的具有式(I)结构的四氢‑吡啶并[3,4‑b]吲哚‑1‑基化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐，且本申请描述了取代基和结构特征。本申请还描述了包含式(I)化合物的药物组合物和药物，以及单独使用所述雌激素受体调节剂和使用其与其他治疗剂的组合以治疗雌激素受体介导的或依赖性疾病或病症的方法。

【技术实现步骤摘要】

本文描述了化合物，包括其药用盐、溶剂化物、代谢物、前药；包含所述化合物的药物组合物；以及使用所述化合物与其他治疗剂的组合治疗、预防或诊断雌激素敏感性、雌激素受体依赖性或雌激素受体介导的疾病或病症的方法。

技术介绍

1、雌激素受体(“er”)是一种通过其与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导的配体活化的转录调节蛋白。内源性雌激素包括17β(beta)-雌二醇和雌酮。已发现er具有两种亚型，er-α(alpha)和er-β(beta)。雌激素和雌激素受体牵涉许多疾病或病症，诸如乳腺癌、肺癌、卵巢癌、结肠癌、前列腺癌、子宫内膜癌、子宫癌以及其他疾病或病症。需要新的er-α靶标药物，其具有在转移性疾病和获得抗性的情况下的活性。

技术实现思路

1、本专利技术大体上涉及具有雌激素受体调节活性或功能的具有式i结构的四氢-吡啶并[3,4-b]吲哚-1-基化合物及其立体异构体、互变异构体或药用盐：

2、

3、且本申请描述了取代基和结构特征。

4、本专利技术的一方面为式i化合物以及药用本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.制备下式化合物的方法：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(a)的所述碱为N,N-二异丙基乙基胺(DIPEA)。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中步骤(b)的所述季铵盐为四正丁基氟化铵(TBAF)。

4.下式化合物或其盐：

5.下式化合物或其盐：

6.下式化合物或其盐：

【技术特征摘要】

1.制备下式化合物的方法：

2.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(a)的所述碱为n,n-二异丙基乙基胺(dipea)。

3.根据权利要求1或2所述...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·C·古达克，S·拉巴迪，梁军，D·F·奥尔特温，N·C·雷，X·王，J·茨彼戈，B·张，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：