新的选择性雄激素受体调节剂制造技术

本发明专利技术涉及式1、2或3的化合物：其中A为N或-CR0-，其中R0为氢、C1-C6直链或支链烷基等，Z为-CRe-或-N-，其中Re为氢、C1-C6直链或支链烷基等；R1为氢、C1-C6直链或支链烷基等；R2独立地为氢或C1-C6直链或支链烷基；R3和R4独立地为氢、C1-C6直链或支链烷基等；R5和R6独立地为氢或C1-C6直链或支链烷基等；R8为氢、C1-C6直链或支链烷基等；R9和R10独立地为氢或C1-C6直链或支链烷基等；Q为-CO-、-(CH2)q-、-(CHRs)q-或-(CRsRt)q-，其中Rs和Rt独立地为C1-C6直链或支链烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基；其中q为0、1、2或3；且，其中n为0、1、2、3、4或5；或者，其药学上可接受的盐，本发明专利技术涉及含有这类化合物的组合物；及这类化合物于治疗各种疾病(尤其是，那些受雄激素受体影响或由雄激素受体介导的)的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及可有效的作为选择性雄激素受体调节剂（SARM)的新的杂环化合物。 本专利技术还涉及包含选择性雄激素受体调节剂的组合物，及用于制备这类化合物的方法。本 专利技术进一步涉及这些化合物用于治疗与调节雄激素受体相关的疾病或病症的用途。
技术介绍
雄激素受体（"AR"）为经配体活化的转录调控蛋白，此雄激素受体透过其与内源 性雄激素的活动来介导雄性性发育和功能的诱导作用。雄性类固醇在许多生理过程中发挥 重要的作用，包括雄性性特征的发育和维持，诸如肌肉和骨量、前列腺生长、精子生成及雄 性毛发形式。内源性类固醇雄激素包括睾酮及二氢睾酮（"DHT")。与AR结合并作为雄激 素（例如庚酸睾酮）或抗雄激素（例如醋酸环丙孕酮）的类固醇配体多年来已为人所知且 用于临床上。 用于治疗和/或预防各种与激素相关的病况的新化合物是有需要的，那些与激素 相关的病况有，例如与雄激素下降相关的病况，诸如，尤其是贫血；厌食；关节炎；骨病；肌 肉骨骼损伤；恶病质；虚弱；老人体内与年龄相关的功能发退；生长激素缺乏症；造血功能 障碍；激素补充；肌肉强度和/或功能丧失；肌营养不良；手术后肌肉损失；肌肉萎缩本文档来自技高网...

【技术保护点】
式1、2或3的化合物：其中A为N或‑CR0‑，其中R0为氢、C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链全氟烷基、芳基、全氟芳基、烷基芳基、杂芳基；或者，烷基杂芳基；X和Y独立地为‑CH2‑、‑CHRa‑，或者，‑CRaRb‑，其中Ra和Rb独立地为C1‑C6直链或支链烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基；或者，Ra和Rb一起形成包含‑(CH2)j‑、‑(CHRc)j‑或‑(CRcRd)j‑的链，其中Rc和Rd独立地为C1‑C6直链或支链烷基、C1‑C6直链或支链全氟烷基、芳基、烷基芳基、杂芳基或烷基杂芳基；其中j为2、3、4或5；Z为‑CRe‑或‑N‑，其中Re为氢、C1‑C6直链或支...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·T·安德森，E·L·P·切克勒，E·L·埃里斯沃斯，B·K·埃里克森，A·M·吉尔伯特，A·P·瑞克特斯，D·P·汤普森，R·J·昂瓦拉，P·R·维尔霍斯特，
申请(专利权)人：辉瑞大药厂，
类型：发明
国别省市：美国;US