选择性雄激素受体调节剂及其使用方法技术

本发明专利技术涉及选择性雄激素受体调节剂及其使用方法。具体而言，本发明专利技术提供SARM化合物及其在治疗个体中多种疾病或病症中的应用，所述疾病或病症特别是包括肌肉消瘦疾病或病症或者骨相关疾病或病症。

【技术实现步骤摘要】
本申请是2005年6月7日提交的，专利技术名称为“”的中国专利申请200580018468. 2的分案申请。
技术介绍
雄激素受体(“AR”)是配体激活的转录调节蛋白，其通过其内源雄激素活性介导男性性发育和功能的诱导。雄激素通常被称为男性性激素。雄激素是由睾丸和肾上腺皮质在体内产生，或者可以在实验室中合成的类固醇。雄激素类固醇在许多生理过程中起重要作用，包括男性性征如肌肉和骨量的发育和维持、前列腺生长、精子发生以及男性毛发分布(Matsumoto, Endocnnol. Met. Clin. N. Am. 23:857-75 (1994))。内源类固醇雄激素包括睾酮和二氢睾酮(“DHT”)。睾酮是由睾丸分泌的主要类固醇，并且是在男性血清中发现的主要循环雄激素。在许多外周组织中，睾酮被酶5 α -还原酶转化成DHT。 因此认为，对于大多数雄激素作用而言，DHT起着胞内介质的作用(Zhou等人，Molec. Endocrinol. 9:208-18(1995))。其它类固醇雄激素包括睾酮的酯，如环戊丙酸酯、丙酸酯、 苯基丙酸酯、环戍基丙酸酯、isocarporate、庚酸酯和癸酸酯,及其它合成本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种由式(III)的结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物或其异构体、药学可接受的盐或其任意组合：FDA00002515436100011.jpg

【技术特征摘要】
2004.06.07 US 10/861,923;2004.06.09 US 10/863,5241.一种由式(III)的结构代表的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物或其异构体、药学可接受的盐或其任意组合2.一种组合物，其含有权利要求I的SARM化合物和合适的载体或稀释剂。3.权利要求2的组合物，其还含有阿仑膦酸盐。4.权利要求I的SARM化合物或含有其的组合物在治疗患有骨相关病症个体中的应用。5.权利要求4的应用，其中所述骨相关病症是骨质疏松、骨质减少、骨吸收增加、骨折、骨脆弱、骨矿密度(BMD)降低或其任意组合。6.权利要求4的应用，其中所述组合物还含有阿仑膦酸盐。7.权利要求I的SARM化合物或含有其的组合物在增加个体骨强度或骨量或者促进个体骨形成中的应用。8.权利要求7的应用，其中所述组合物还含有阿仑膦酸盐。9.权利要求7的应用，其中所述骨是皮质骨。10.权利要求7的应用，其中所述骨是小梁骨或松质骨。11.权利要求7的应用，其中所述SARM化合物刺激或增强成骨细胞生成。12.权利要求7的应用，其中所述SARM化合物抑制破骨细胞增殖。13.权利要求7的应用，其中所述个体患有肌肉减少症或恶病质。14.权利要求I的SARM化合物或含有其的组合物在干预或预防骨质疏松或骨质减少中的应用。15.权利要求9的应用，其中所述个体患有骨质疏松。16.权利要求9的应用，其中所述骨质疏松是激素引起的。17.权利要求I的SARM化合物或含有其的组合物在治疗、预防、压制、抑制个体肌肉消瘦症或降低个体肌肉消瘦症的发生率中的应用。18.权利要求17的应用，其中所述肌肉消瘦症由病理、病痛、疾病或...

【专利技术属性】
技术研发人员：詹姆斯·T·多尔顿，杜安·D·米勒，卡伦·A·韦韦尔卡，J·金，
申请(专利权)人：田纳西大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：