选择性雄激素受体调节剂的固体形态制造技术

本发明专利技术涉及选择性雄激素受体调节剂的固体形态。具体而言，本发明专利技术涉及(S)-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺的固体形态及其制备方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及(R)或⑶-N_(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺的固体形态及其制备方法。
技术介绍
雄激素受体(“AR”)是配体激活的转录调节蛋白，其通过其内源性雄激素活性介导男性性发育和功能的诱导。雄激素通常被称为男性激素。雄激素是由睾丸和肾上腺皮质在体内产生的类固醇，或者可以是在实验室中合成的类固醇。雄激素类固醇在许多生理过程中起到重要作用，包括男性性征如肌肉和骨量的产生和维持、前列腺生长、精子发生以及男性毛发分布(Matsumoto, Endocrinol.Met.Clin.N.Am.23:857-75 (1994))。内源性甾体雄激素包括睾酮和二氢睾酮(“DHT”)。睾酮是由睾丸分泌的主要类固醇，并且是在男性血浆中发现的主要循环雄激素。在许多外周组织中，睾酮被酶5α-还原酶转化为DHT。因此认为，对于大多数雄激素作用而言，DHT起到胞内介质的作用(Zhou等人，Molec.Endocrinol.9:208-18(1995))。其它甾体雄激素包括睾酮的酯，如环戊丙酸酯、丙酸酯、苯基丙酸酯、环戍基丙酸酯、异已酸酯(isocarp本文档来自技高网...

【技术保护点】
结晶形态A，其中所述结晶形态A为无水(S)?N?(4?氰基?3?(三氟甲基)苯基)?3?(4?氰基苯氧基)?2?羟基?2?甲基丙酰胺的结晶形态，其中所述形态的特征在于：a.在约以下°2θ(d值)角包括特征峰的X射线粉末衍射图：5.6(15.9),9.9(8.9),15.0(5.9),21.8(4.1),22.3(4.0)；或者b.约82℃的熔点。FDA00002555074500011.jpg

【技术特征摘要】
2007.09.11 US 60/960,0121.结晶形态A，其中所述结晶形态A为无水⑶-N-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-3_ (4-氰基苯氧基)-2-羟基-2-甲基丙酰胺的结晶形态，其中所述形态的特征在于: a.在约以下。2Θ(d值人)角包括特征峰的X射线粉末衍射图:5.6(15.9),9.9(8.9)，15.0 (5.9), 21.8 (4.1)，22.3 (4.0);或者 b.约82°C的熔点。2.如权利要求1所述的结晶形态A，其中所述形态的特征在于: a.在约以下。2Θ(d值A)角包括特征峰的X射线粉末衍射图:5.6(15.9),7.5(11.8),8.6 (10.3), 9.9 (8.9)，12.4 (7.1)，15.0 (5.9)，16.7 (5.3)，17.3 (5.1)，18.0 (4.9)，18.5 (4 8)，19.3 (4.6)，19.8 (4.5)，20.6 (4.3), 21.8 (4.1)，22.3 (4.0)，23.4 (3.8)，23.9 (3.7)，24.6 (3.6)，24.9 (3....

【专利技术属性】
技术研发人员：T·安，J·T·多尔顿，D·迪卡森，D·洪，T·G·伯德，
申请(专利权)人：田纳西大学研究基金会，
类型：发明
国别省市：