一种无催化剂制备苯并咪唑类或苯并噻唑类化合物的方法技术

技术编号:14565542 阅读:188 留言:0更新日期:2017-02-05 22:57
一种无催化剂制备苯并咪唑类或苯并噻唑类化合物的方法,其属于有机合成技术领域。该方法是在水中及空气条件下,采用邻苯二胺类或邻氨基苯硫醇类化合物与二酮类化合物反应高效制备苯并咪唑或苯并噻唑化合物。该方法的特点是无需催化剂及任何添加物,在单一水相中即可发生反应,避免了催化剂、各种添加物及有毒有机溶剂的使用,反应体系绿色、高效,是制备苯并咪唑及苯并噻唑化合物的优良体系。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种在水中、空气条件下、无催化剂、无任何添加物的苯并咪唑类或苯并噻唑类化合物的制备方法,其属于有机合成

技术介绍
苯并咪唑及苯并噻唑类化合物是重要的药物中间体,在农药、医药等领域有着广泛的应用,用于合成抗HIV病毒、抗癌、抗菌以及植物病毒等(Chin.J.Pestic.2000,39,1;Pharm.Chem.J.2000,34,353;Bioorg.Med.Chem.Lett.2002,12,3275;Med.Chem.Lett.2003,13,471;Bioorg.Med.Chem.2006,14,6106;J.Med.Chem.2012,55,2981)。邻苯二胺类化合物或邻氨基苯硫醇类化合物与二酮类化合物的反应是合成苯并咪唑及苯并噻唑类化合物一种有效方法(Org.Lett.2014,16,764;J.HeterocyclicChem.2005,42,1001)。专利CN103910682A中以邻苯二胺类化合物制备苯并咪唑,采用质子酸做为催化剂,有机溶剂作为溶剂。即本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种无催化剂制备苯并咪唑类或苯并噻唑类化合物的方法,其特征在于,它的反应路线为:其中,R1=‑NO2,‑H,‑OCH3,‑Cl,‑Br,‑CH3,‑C2H5;R2=‑CH3或‑C2H5;R3=‑CH3,‑C2H5或‑OC2H5;X=NH或S;该制备方法包括以下步骤:(1)在空气条件下,将邻苯二胺类或邻氨基苯硫醇类化合物、二酮类化合物及水加入反应瓶中,所述邻苯二胺类或邻氨基苯硫醇类化合物与二酮类化合物的摩尔比为1:1.2‑2;所述二酮类化合物与水的比例为0.75mmol:(2‑5)mL;(2)在100℃反应 1.5~6小时,用薄层色谱法跟踪反应进程;(3)反应结束后,加入饱和食盐水,反应混合物用...

【技术特征摘要】
1.一种无催化剂制备苯并咪唑类或苯并噻唑类化合物的方法,其特征在于,它的反应
路线为:
其中,R1=-NO2,-H,-OCH3,-Cl,-Br,-CH3,-C2H5;R2=-CH3或-C2H5;R3=-CH3,-C2H5或-OC2H5;X
=NH或S;
该制备方法包括以下步骤:
(1)在空气条件下,将邻苯二胺类或邻氨基苯硫醇类化合物、二酮类化合物及水加入反<...

【专利技术属性】
技术研发人员:刘春王会会
申请(专利权)人:大连理工大学
类型:发明
国别省市:辽宁;21

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