抑制５型磷酸二酯酶的化合物及制备方法技术

本发明专利技术公开了具有抑制５型磷酸二酯酶活性的新化合物５－［２－乙氧苯基－５－（３，４，５－三甲基哌嗪基）－磺酰基］－１－甲基－３－丙基－１，６－二氢－７Ｈ－吡唑并［４，３－ｄ］嘧啶－７－酮和它的盐如枸橼酸盐，还公开了新化合物和它的枸橼酸盐的制备方法，以及含有新化合物或它的盐如枸橼酸盐的药物组合物，经实验研究发现，ＺＴＨ－５、ＺＴＨ－５的盐如ＺＴＨ能有效抑制５型磷酸二酯酶的活性，因此可作为５型磷酸二酯酶抑制剂，或者作为５型磷酸二酯酶抑制药的有效成分，ＺＴＨ－５、ＺＴＨ－５的盐如ＺＴＨ具有开发成为新一代治疗勃起功能障碍、抑制血小板聚集与抗血栓、降低肺动脉高压与抗心血管疾病、抗哮喘和治疗糖尿病性胃轻瘫药物的潜力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及抑制5型磷酸二酯酶的化合物和它的盐、其制备方法以及含有该化合 物或它的盐的药物组合物。
技术介绍
环磷酸腺苷(cAMP)和环磷酸鸟苷(cGMP)是重要的细胞内第二信使，其在细胞内 水平的高低对调节细胞的各种功能具有重要意义。参与调节细胞内cAMP和cGMP水平的酶 类包括腺苷酸环化酶(AC)、鸟苷酸环化酶(GC)和磷酸二酯酶(PDE)，这几种酶的平衡协调 使细胞内的cAMP和cGMP水平维持在正常范围内。在某些疾病状态如高血压、心绞痛等情 况下，可发现细胞内cAMP和cGMP水平下降。为提高细胞内cAMP和cGMP的水平，可通过激 动AC、GC和抑制PDE两种途径来实现，而第二种途径效果更佳。近年来，人们对研究和开 发PDE抑制剂表现出极大热情，并且已在选择性PDE同功酶抑制剂的临床应用方面取得突 破性进展。目前，cDNA分子克隆实验结果已证明哺乳动物至少有10种PDE基因家族存在。 对于每一种PDE基因家族来说，由于拼接差异的存在，又出现了多种PDE同功酶亚型，其中， 5型磷酸二酯酶(PDE5)家族能选择性水解cGMP，广泛地分布于机体各组织器官中。PDE5抑制剂具本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ表示的化合物，或者其药学上可接受的盐：　　＊＊＊　（Ⅰ）　　式Ⅰ的化合物的化学名称为５－【２－乙氧苯基－５－（３，４，５－三甲基哌嗪基）－磺酰基】－１－甲基－３－丙基－１，６－二氢－７Ｈ－吡唑并［４，３－ｄ］嘧啶－７－酮。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张南，钟荣，
申请(专利权)人：苏州麦迪仙医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：32[中国|江苏]