【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于制备用于治疗哺乳动物癌症等过度增生疾病的化合物的方法和中间体。1998年5月5日颁布的并在本说明书中以参考文献全文引用的美国专利5,747,498涉及一系列新的喹唑啉衍生物，包括-(3-乙炔基苯基)胺盐酸盐，其是erbB类致癌和原癌蛋白质酪氨酸激酶的抑制剂，例如表皮生长因子受体(EGFR)，因此，可用于治疗增生疾病，例如人的癌症。1998年4月29日提出的名称为“N-(3-乙炔基苯氨基)-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺甲磺酸盐无水合物或一水合物”的美国专利申请(专利技术人T.Norris，D.Santafianos，D.J.M.Allen，R.M.Shanker，和J.M.Raggon，代理人案卷PC10074，该申请全文在这里以参考文献引用)是关于N-(3-乙炔基苯氨基)-6，7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-喹唑啉胺甲磺酸盐无水合物和水合物具有与上述相应的盐酸盐相同的抗癌用途。本专利技术是关于制备在上述美国专利和美国专利申请中涉及的制备抗癌化合物的方法和中间体。本专利技术是关于制备式1化合物和其可药用盐和溶剂化物的方法， 式中...
【技术保护点】
制备式１化合物或其可药用盐或溶剂化物的方法， ＊＊＊ １ 式中： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］各自选自Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷氧基，其中烷基和烷氧基被最多２个各自选自羟基和Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基的取代基任选取代； Ｒ↑［１５］是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［１０］烷基、或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｑ］（Ｃ↓［６］－Ｃ↓［１０］芳基），其中ｑ是０－４的整数；该方法包括将式２化合物 ＊＊＊ ２ 式中Ｒ↑［１５］、Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］同上述定义，和Ｇ是选自－Ｃ（ＯＨ）Ｒ↑［３］Ｒ↑［４］和－ＳｉＲ↑［３］Ｒ↑［４］Ｒ↑...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：理查德S莱纳，蒂莫西诺里斯，迪诺斯P桑塔法诺斯，
申请(专利权)人：辉瑞产品公司，OSI药物公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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