作为酪氨酸激酶抑制剂的双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 新颖的和已知的式（Ⅰ）双环４－芳烷基氨基嘧啶衍生物，其中：Ａ是苯或咪唑环；Ｂ是苯、１，２，３，４－四氢化萘、１，２－二氢化茚或２－羟基吲哚环；Ｒ是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）全氟烷基、苯基、苯基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、羟基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］）酰氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤代苯甲酸基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、羧基、氨基甲酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基羰基、氰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基羰基、羧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、氨基甲酰基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基羰基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤代－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、氨基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、一或二－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基氨基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、硫代－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基或磺氨基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；Ｒ↓［１］和Ｒ↓［２］可以相同或不同，各自是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、卤素或－ＮＲ↓［５］Ｒ↓［６］，其中Ｒ↓［５］和Ｒ↓［６］可以相同或不同，各自是Ｈ或（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基；Ｒ↓［３］和Ｒ↓［４］可以相同或不同，各自是氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基、卤素、羟基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基羰基、硝基、氰基或ＣＦ↓［３］；和其药用盐，它们是酷氨酸激酶抑制剂。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新颖的和已知的双环4-芳烷基氨基嘧啶衍生物、它们的制备方法、含有它们的药物组合物和它们作为治疗剂特别是作为酪氨酸激酶抑制剂的用途。在现有技术中，已知一些N-取代4-氨基嘧啶，例如日本专利申请JP92-270490(C.A.122133208)公开了用作农业化学杀真菌剂、杀昆虫剂、杀线虫剂和杀螨剂的N-取代4-氨基嘧啶衍生物的制备方法。法国专利申请1438006(C.A.6611176e)要求保护具有细胞分裂素(kinetine)活性的6-取代嘌呤化合物。EP-A-0390112公开了为选择性腺甙受体药剂特别是腺甙拮抗剂的嘌呤和吡唑并嘧啶化合物。植物化学(Phytochemistry)10(1)，23-8，1971和植物化学7(11)，1989-94，1968涉及植物中取代嘌呤的细胞激动素活性。DE4321029(C.A.122160674)示教了用作农业化学杀真菌剂的4-取代喹唑啉胺的制备方法。本专利技术的第一方面提供了具有下列式(I) 化合物或其药用盐在制备用作酪氨酸激酶抑制剂药物中的应用，其中A是苯或咪唑环；B是苯、1，2，3，4-四氢化萘、1，2-二氢化茚或本文档来自技高网...

【技术保护点】
化合物即式（Ⅰ）嘧啶衍生物＊＊＊ （Ⅰ）或其药用盐在制备用作酷氨酸激酶抑制剂药物中的用途，其中：Ａ是苯或咪唑环；Ｂ是苯、１，２，３，４－四氢化萘、１，２－二氢化茚或２－羟基吲哚环；Ｒ是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）全氟烷 基、苯基、苯基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、羟基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、（Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］）酰氧基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、卤代苯甲酸基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷基、羧基、氨基甲酰基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧基羰基、氰基、（Ｃ↓［...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：MG布拉斯卡，D巴里纳利，A隆果，F布采提，
申请(专利权)人：法玛西雅厄普约翰公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]