【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及4-(取代的苯氨基)喹唑啉衍生物，该衍生物用于治疗哺乳动物细胞过度增生疾病，例如癌症。目前治疗癌症的方法有很多是用能抑制DNA合成的化合物。通常这些化合物对细胞是有毒的，但它们的毒性能作用于快速分裂的肿瘤细胞从而达到目的。为了提高对癌细胞作用的选择性，人们已在研究用不是通过抑制DNA合成机理的抗癌剂的另一种途径。已知由于DNA的一部分转化成致癌基因(也就是在活化时能导致恶性肿瘤细胞形成的基因)，可使细胞变成癌细胞。许多致癌基因编码蛋白是畸变的酪氨酸激酶，能引起细胞转化。另外，正常原致癌酪氨酸激酶的过度示性也可引起增生性疾病，有时会引起恶性表型。受体酪氨酸激酶是大型的酶，对生长因子来说它们能跨过细胞膜并且具有细胞外结合的结构区，因此而影响细胞的增生，所述生长因子如表皮生长因子、横跨膜的结构区和对蛋白质上的磷酸酯特异酪氨酸残基作为激酶功能的细胞内部分。已知这些激酶在人的常见癌症中常常会畸变地示性，所述癌症如乳癌，胃肠癌症如结肠癌、直肠癌或胃癌，白血病、以及卵巢、支气管和胰腺的癌症。现已表明，具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子受体(EGFR)在许多人体...
【技术保护点】
下式化合物及其药学上可接受的盐和其前药＊＊＊ Ⅰ其中ｍ是１，２，或３，每个Ｒ↑［１］独立的选自氢、卤素、羟基、氨基、羟氨基、羧基、（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）烷氧羰基、硝基、胍基、脲基、氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、（Ｒ↑［６］ ）↓［２］Ｎ－羰基，和苯基－Ｗ－烷基，其中Ｗ选自单键、Ｏ、Ｓ和ＮＨ；或每个Ｒ↑［１］独立的选自氰基－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］）－烷基和Ｒ↑［９］，其中Ｒ↑［９］选自基团Ｒ↑［５］、Ｒ↑［５］Ｏ、（Ｒ↑［６］）↓［２］Ｎ、Ｒ↑［７］Ｃ（＝ ０）、Ｒ↑［５］ＯＮＨ、Ａ和Ｒ↑［５］Ｙ；其中Ｒ↑［５］是（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：罗伯尼C施努尔，李D阿诺德，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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