一类芳基2,2’‑串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一类芳基‑2,2'‑串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途，具体而言，本发明专利技术公开了一类结构如通式I所示的芳基‑2,2'‑串联双噻唑类化合物及其制备方法以及作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。

A class of aryl 2,2 tandem thiazole compounds and its preparation and use

The invention relates to a kind of aryl 2,2'series double thiazole compounds and preparation method and application thereof, in particular, the invention discloses a structure as shown in the general formula I aryl 2,2' series double thiazole compounds and its preparation method as well as the histone deacetylase inhibitor in the preparation use of anti tumor drugs.

【技术实现步骤摘要】
一类芳基2,2’-串联双噻唑类化合物及其制备方法和用途
本专利技术涉及一类双噻唑类化合物及其制备方法和用途，更具体而言，本专利技术涉及一类芳基-2,2'-串联双噻唑类化合物及其制备方法以及其作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂在制备抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
表观遗传是指研究在没有细胞核DNA序列改变的情况时，基因功能的可逆的、可遗传的改变。DNA甲基化和组蛋白的转录后修饰是表观遗传调控最常见的两大机制，其中组蛋白的乙酰化修饰研究最为广泛，并由组蛋白乙酰基转移酶(HAT)和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)的活性调控。(Clinicalepigenetics2012,4(1),5)。HDAC的表达异常或突变可导致组蛋白乙酰化的不平衡，使染色质结构发生改变，并使细胞生长、分化、凋亡相关基因表达受到抑制，有助于提高肿瘤对化疗的耐受性、促进肿瘤细胞增殖、迁移和血管生成，同时抑制肿瘤细胞的分化和凋亡，从而导致肿瘤的发生。(ANTIOXIDANTS&REDOXSIGNALING2015,23(1),99-126)。HDAC抑制剂可通过对表观遗传功能的重塑，实现对肿瘤的靶向治疗。据最新的汤普森路透(本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种结构如通式I所示的芳基‑2,2'‑串联双噻唑类化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐；

【技术特征摘要】
1.一种结构如通式I所示的芳基-2,2'-串联双噻唑类化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐；其中，R1和R2各自独立地为如下基团中的一种：H、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C5-C10芳基；或者R1和R2与其所连接的碳原子形成5-7元的饱和或部分饱和的环；R3为如下基团中的一种：H、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C5-C10芳基；R4为如下基团中的一种：H、C1-C6烷基、、C3-C6环烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C5-C10芳基；上述基团为未取代的或被选自下组的一个或多个基团所取代：卤素、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、C3-C6环烷基、C5-C10芳基。2.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R1和R2各自独立地为H、C1-C6烷基、C6-C10芳基；或者R1和R2与其所连接的碳原子形成5元、6元或7元的部分饱和的环。3.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R3为C1-C4烷基、C6-C10芳基取代的C1-C4烷基或C3-C6环烷基。4.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，R4为C1-C6烷基。5.如权利要求1所述的化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物选自下组：6.如权利要求1所述化合物或其光学异构体，或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述方法为路线...

【专利技术属性】
技术研发人员：南发俊，李佳，丁健，耿美玉，张仰明，陈奕，周宇波，龚超骏，苏明波，高安慧，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31