The invention discloses a 2 bromide 1 (3 methyoxyphenyl) preparation method of oxazole, with 2 bromine 1 (3 methoxy phenyl oxazole) as the starting material, after hydrolysis, esterification, cyclization, bromination to obtain the target product, the compound is medicine an important intermediate.
【技术实现步骤摘要】
一种2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的制备方法
本专利技术涉及一种医药中间体的新型制备方法，特别涉及一种2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的制备方法。技术背景化合物2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑，结构式为：本化合物2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有广泛应用。目前2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的合成较为困难。因此，需要开发一个原料易得，操作方便，反应易于控制，总体收率合适的合成方法。
技术实现思路
本专利技术公开了一种制备2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的方法，以2-溴-1-(3-甲基苯基)乙酮为起始原料，经过水解、酯化、关环、溴化得到目标产物5，合成步骤如下：(1)以2-溴-1-(3-甲基苯基)乙酮为起始原料，经过水解反应得到2；(2)把2进行酯化反应，得到3；(3)把3进行关环反应得到4；(4)把4进行溴化反应得到5；在一优选的实施方式中，所述的水解反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠；所述的酯化反应制备化合物3所用的碱选自N,N-二甲基苯胺；所述的溴化反应制备化合物5所用的试剂选自三溴氧磷。在一优选的实施方式...
【技术保护点】
一种制备2‑溴‑1‑(3‑甲氧基苯基)恶唑的制备方法，以2‑溴‑1‑(4‑甲基苯基)乙酮为起始原料，经过水解、酯化、关环、溴化得到目标产物5，合成路线如下。
【技术特征摘要】
1.一种制备2-溴-1-(3-甲氧基苯基)恶唑的制备方法，以2-溴-1-(4-甲基苯基)乙酮为起始原料，经过水解、酯化、关环、溴化得到目标产物5，合成路线如下。2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的4步反应是，(1)以2-溴-1-(3-甲基苯基)乙酮为起始原料，经过水解反应得到2；(2)把2进行酯化反应，得到3；(3)把3进行关环反应得到4；(4)把4进行溴化反应得到5；3.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的水解反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、氨基锂、二异丙基氨基锂、叔丁基锂、正丁基锂中的一种或几种的混合物；所述的酯化反应制备化合物3所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、N,N-二甲基苯胺、N,N-二乙基苯胺中的一种或几种的混合物中的一种或几种的混合物；所述的溴化反应制备化合物5所用的试剂选自溴化氢、三溴氧磷、三溴化磷、二溴海因中的一种或几种的混合物。4.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述的水解反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基...
【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：湖南华腾制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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