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一种合成2‑氨基噻唑衍生物的方法技术

技术编号:17358363 阅读:37 留言:0更新日期:2018-02-28 04:54
本发明专利技术公开了一种合成2‑氨基噻唑衍生物的方法,步骤为:以α位带有吸电子取代基的酮类衍生物(I)与硫脲(II)为原料,以过氧叔丁醇为氧化剂,偶氮二异丁腈为自由基引发剂,在室温~回流的条件下,在溶剂甲醇中发生自由基偶联反应及脱水反应,生成2‑氨基噻唑衍生物(III);反应式为:

【技术实现步骤摘要】
一种合成2-氨基噻唑衍生物的方法
本专利技术涉及一种合成2-氨基噻唑衍生物的方法。
技术介绍
2-氨基噻唑结构存在于多种药用分子或合成某些天然产物的重要中间体中,如抗原虫剂硝唑尼特(Nitazoxanide,A)[1]、非麦角类多巴胺激动剂盐酸普拉克索水合物(PramipexoleDihydrochlorideHydrate,B)[2]、电压门控钠通道阻滞剂和谷氨酸释放抑制剂利鲁唑(Riluzole,C)[3]、环氧化酶(COX)的抑制剂美洛昔康(Meloxicam,D)[4]等。故对于含有这类结构的药用分子或天然产物,可以通过从这类2-氨基噻唑化合物制备得到。在文献和公开的专利中,报道了一系列2-氨基噻唑衍生物抑制晚期糖基化终产物的生成,从而起到抑制葡萄糖氧化酶的作用[5]。并且,通过一系列衍生反应制备的化合物E,对黄热病毒的EC50(TheEC50istheconcentrationofthecompoundresultingina50%inhibitioninvirusproduction)达到5±1.7μM[6]。目前文献报道的2-氨基噻唑化合物的合成方法可以概括为以下两种,本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种合成2‑氨基噻唑衍生物的方法,其特征是包括如下步骤:以α位带有吸电子取代基的酮类衍生物(I)与硫脲(II)为原料,以过氧叔丁醇为氧化剂,偶氮二异丁腈为自由基引发剂,在室温~回流的条件下,在溶剂甲醇中发生自由基偶联反应及脱水反应,生成2‑氨基噻唑衍生物(III);反应式为:

【技术特征摘要】
1.一种合成2-氨基噻唑衍生物的方法,其特征是包括如下步骤:以α位带有吸电子取代基的酮类衍生物(I)与硫脲(II)为原料,以过氧叔丁醇为氧化剂,偶氮二异丁腈为自由基引发剂,在室温~回流的条件下,在溶剂甲醇中发生自由基偶联反应及脱水反应,生成...

【专利技术属性】
技术研发人员:杜云飞孙纪云赵康
申请(专利权)人:天津大学
类型:发明
国别省市:天津,12

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