4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物的制备方法，依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、质量浓度50％单氰胺水溶液和硫化物在溶剂中于室温条件下反应；2)、步骤1)所得的反应液浓缩以除去溶剂，冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物。本发明专利技术为高效合成4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物提供了一种简单易行的方法。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属化合物的合成方法，主要涉及4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法。
技术介绍
噻唑类化合物是一类重要的杂环化合物，在药学研究中有着重要的作用。尤其是2-氨基噻唑类化合物，在药物发现和研发中具有广泛的应用，如用于抗癌、抗肿瘤、抗菌、抗炎等药物的合成。由于2-氨基噻唑基团的广泛应用，其合成方法一直受到广泛的关注。其中最主要的合成方法是Hantzsch环缩合法(Hantzsch,A.；Weber,J.H.ChemischeBerichte.1887,20,3118)，它以α-卤代酮/醛或α-对甲苯磺酰基酮/醛与硫脲为原料，缩合得2-氨基噻唑化合物(式1)。式1、Hantzsch噻唑合成法但是上述合成方法反应条件苛刻，采用有毒的溴化试剂，后人对Hantzsch法进行了大量的改进，其中Ochiai等(OchiaiM.,NishiY.,HashimotoS.,TsuchimotoY.,ChenD.W.J.Org.Chem.2003,68,7887-7888)通过α-λ3-碘代酮与硫脲在温和的反应条件下进行反应。除了Hantzsch环缩合法及其改进外，Kodomari等(Kod本文档来自技高网...

【技术保护点】
4,5‑二取代‑2‑氨基噻唑化合物的制备方法，其特征是依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、质量浓度50％单氰胺水溶液和硫化物在溶剂中于室温条件下反应，反应时间为8±1小时；硝基环氧类化合物、50％单氰胺水溶液、硫化物的摩尔比为1:2～5:1～4；所述硝基环氧类化合物的结构式为：所述R1为4‑甲基苯基、苯基、4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、2‑氯苯基、2‑溴苯基、3‑溴苯基、1‑萘基、正丙基、吡啶基；R2为甲基、乙基、苯基；2)、步骤1)所得的反应液浓缩以除去溶剂，冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析...

【技术特征摘要】
1.4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法，其特征是依次包括以下步骤：1)、将硝基环氧类化合物、质量浓度50％单氰胺水溶液和硫化物在溶剂中于室温条件下反应，反应时间为8±1小时；硝基环氧类化合物、50％单氰胺水溶液、硫化物的摩尔比为1:2～5:1～4；所述硝基环氧类化合物的结构式为：所述R1为4-甲基苯基、苯基、4-氯苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、2-氯苯基、2-溴苯基、3-溴苯基、1-萘基、正丙基、吡啶基；R2为甲基、乙基、苯基；2)、步骤1)所得的反应液浓缩以除去溶剂，冷却至室温后，用水和乙酸乙酯萃取后，所得的有机层经洗涤后、干燥、旋转蒸发仪浓缩；3)、将步骤2)所得浓缩物进行硅胶柱层析，得4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物：其结构式为：2.根据权利要求1所述的4,5-二取代-2-氨基噻唑化合物的制备方法，其特征是：硝基环氧类化合物、5...

【专利技术属性】
技术研发人员：章国林，郭闪闪，俞永平，
申请(专利权)人：浙江大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33