2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸的共晶及其制备方法技术

技术编号：11327537 阅读：117 留言：0更新日期：2015-04-22 17:31

本发明专利技术涉及化合物2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸的两种共晶型，分别涉及2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸‑脯氨酸的共晶型A和2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1，2，4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸‑乙醇酸的共晶型B。本发明专利技术的药物共晶，理化性质稳定，能长期稳定贮存，并且制备方法简单，重复性好，具有极强的现实应用价值。

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【技术实现步骤摘要】
【专利说明】2- (5-溴-4- (4-环丙基萘-1 -基）-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基）乙酸的共晶及其制备方法所属
本专利技术涉及化学医药领域，特别是涉及2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基）-4Η-1， 2,4-三唑-3-基硫基）乙酸的共晶及其制备方法。
技术介绍
2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基）-4Η-1，2,4-三唑-3-基硫基）乙酸 (Lesinurad),由阿斯利康（AstraZeneca)研发，是一种促尿酸排泄口服药，通过抑制肾近曲小管的尿酸转运子URATl而治疗有高尿酸血症的痛风患者。目前，Lesinurad在一项3期临床试验中达到研究终点，与现有药物相比，这款药物有更好的安全性。预测到2018年有望成为痛风药物市场的主导者。该药物的结构如下所示：【主权项】1. 一种式（I )化合物和脯氨酸的共晶型A，其特征在于，其乂射线粉末衍射图中在2也6七&值为21.9°±0.2°、18.1°±0.2°和 20.2° ±0.2°、12.6° ±0.2°、13·Γ ±0.2°、14.8° ±0.2° 处具有特征峰。2. 根据权利要求1所述的共晶型Α，其特征还在于，其X射线粉末衍射图中在2theta 值为18.9°±0.2°、19.8°±0.2°、20.5°±0.2°、24.8°±0.2°处具有特征峰。3. 根据权利要求1所述的共晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射图基本上与图1 一致。4. 根据权利要求1所述的共晶型A，其特征在于，其制备方法是将式（I )化合物的粉末溶解于有机溶剂中，按脯氨酸与式（I ...
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【技术保护点】
一种式(Ⅰ)化合物和脯氨酸的共晶型A，其特征在于，其X射线粉末衍射图中在2theta值为21.9°±0.2°、18.1°±0.2°和20.2°±0.2°、12.6°±0.2°、13.1°±0.2°、14.8°±0.2°处具有特征峰。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：陈敏华，张炎锋，杨朝惠，张晓宇，王鹏，李丕旭，
申请(专利权)人：苏州晶云药物科技有限公司，苏州鹏旭医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32

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